作用于肾上腺素能受体的药.ppt

第31页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三麻黄素1R2S构型——赤藓糖型β-碳与去甲肾上腺素R构型相同——活性最强，为临床主要药用异构体第32页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三伪麻黄素1S2S——苏阿糖型间接拟肾上腺素作用——促进肾上腺素能神经末梢释放递质——但中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂第33页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三来源存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱从麻黄中分离提取得到第34页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三第35页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三第36页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三作用特点混合作用型药物对a和β受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用具有中枢兴奋作用第37页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三临床作用用于治疗支气管哮喘过敏性反应低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等中枢反应第38页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三麻黄素的特殊管理第39页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三第40页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三α-受体激动剂的分类非选择性α-受体激动剂：盐酸可乐定选择性α1-受体激动剂：盐酸去氧肾上腺素选择性α2-受体激动剂：莫索尼定第41页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三盐酸可乐定ClonidineHydrochloride[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐第42页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三中枢降压药高血压的治疗——不作为第一线用药常用于高血压急症也用于偏头痛的缓解等临床应用第43页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三盐酸可乐定的合成第44页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三选择性β-受体激动剂的分类选择性的β1-受体激动剂——盐酸多巴酚丁胺选择性的β2-受体激动剂——硫酸沙丁醇胺选择性β-受体激动剂第45页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三盐酸多巴酚丁胺

DobutamineHydrochloride4-［２-［［１-甲基-3-(4-羟苯基)丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐＊第46页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三结构特点多巴胺的前体药物第47页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三作用特点左旋体和右旋体均有β1-受体激动作用——右旋体比左旋体强左旋体对α1-受体有激动作用而右旋体对α1-受体有阻断作用——降低了对血压和心率的影响——降低了β1-受体激动的血管舒张作用临床使用其混旋体第48页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三用于顽固性心力衰竭疾病治疗心脏手术所致低排血量综合征临床应用第49页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三第50页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三沙丁胺醇

Salbutamol阿布叔醇第51页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三结构与命名α-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇α-[[(1,1-Dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol第52页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三作用特点扩张支气管作用明显——较异丙肾上腺素强十倍以上且作用持久对心脏β1受体激动作用较弱，——增强心率的作用为异丙肾上腺素的1/7第53页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三临床用途治疗支气管哮喘—哮喘型支气管炎—肺气肿患者的支气管痉挛等第54页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三硫酸沙丁胺醇的合成第55页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三衍生物克仑特罗（咳喘素）第56页，讲稿共82页，2023年5月2日，星期三肾上腺素激动剂的构效关系1、具有苯乙胺、苯乙醇胺的母体结构；2、苯环上的酚羟基、β位碳原子上的羟基是与受体作用位点，苯环上的酚羟基可显著增强活性；3、β位碳原子R-构型活性比S-构型强；4、侧链氨基氮原子上烃基取代基越大，对β受体选择性越大，对α受体选择