药物化学基本知识.ppt

化合物t1/2（h）芬太尼0.2吗啡2~3可乐定8金刚烷胺10灰黄霉素20苯巴比妥35~96280~34048利血平150磺胺-5,6-二甲氧基嘧啶200溴离子280~340生物半衰期（t1/2）血液中药物浓度降至一半时所需的时间第31页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三3、药效学阶段研究药物对机体产生怎样的作用药物与靶标相互作用的性质和强度；活性最大，毒性或不良反应降到最低；理想的情况是药物化学家以掌握的靶标（酶、受体、转运蛋白、核酸）知识为基础进行药物设计，使药物具有最佳的体积、形状、水溶性/脂溶性比和官能团配置。受体和药物分子结合的敏感性越强，药物的选择性就越高，从而只产生所希望的机体反应。第32页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三七药物的分类1、按来源分类天然药物：植物、动物、矿物合成药物：全合成和半合成发酵产物：发酵产物与基因工程产物第33页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三2、按作用机制分类1）原因疗法药物直接作用于疾病病因的药物，也称真药绝大多数是化学治疗药物选择毒性2）替代药物用于补充体内某些物质的不足3）对症疗法药物用于减轻或消除疾病的症状，如发热、疼痛和失眠不是用于疾病的治疗，而是用于提高患者的日常生活素质，延长患者的寿命第34页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三3、按疾病性质分类以药物作用的体内系统进行分类，WHO把疾病分为17大类，相应的药物也就分成17类4、化学结构5.实用分类法解剖-治疗-化学分类法（ATC），根据药物作用的体内系统，将药物分为十四大类，每一大类又可以根据药物治疗的疾病等进行分类，最后再以化学结构进行分类第35页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三关于药物化学基本知识第1页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三什么是药物？药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。一药物的定义第2页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三药品的法律定义

指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。——《药品管理法》57条第3页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三例：下列哪一项不属于药物的功能（）。预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛 D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。第4页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三药物和原料药药物包括原料药（活性药物成分，APIs）和辅料（辅助物质），原料药和辅料的组合就是药物技术的工作，并最终成为一个剂型。举例：2006年，美国：21000个药物制剂1357个单一药物1024个小分子药物166个生物制品第5页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三化学药物通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。利血平，无色棱状晶体。熔点264～265℃（分解），比旋光度－117.7°（氯仿）第6页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三药物化学涉及生理活性物质的发现、开发和鉴定，以及在分子水平对生理活性物质作用机制的研究。药物化学主要是以药物研究为主，对一般生理活性物质也进行研究，同时也包括对药物及其关联物质代谢物的研究、鉴定和合成。---IUPAC