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药理学
一、名解
药理学:研究药物与机体(包括人体和病原体)相互作用的科学。包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。
药动学:研究机体对药物的作用,即药物的体内过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
药物选择性:药物对某种组织或器官发生作用,而对其它组织或器官较少或不发生作用,药物的这种特性称为药物的选择性,药理作用越少,选择性越高,不良反应越少。药物的选择性与药物在某一组织脏器的浓度高低和对该组织脏器的亲和力高低有关。
不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。
效能(效应力、最大效应):随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。
效价:达到一定效应所需药物剂量的大小,所需剂量越小,强度越高。
治疗指数(TI):半数中毒剂量(TD50)/半数有效剂量(ED50)的比值。越大越安全。
耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降。
耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降。
受体:细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。
激动剂:对受体亲和力高,内在活性(a=1)
拮抗剂:对受体亲和力高,无内在活性(a=0)的药物。
副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。
变态反应:药物产生的病理性免疫反应。
毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。
极量:治疗量的极限,一般比常用量大,比中毒量小。
两重性:药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。
半数致死量:指能引起半数动物死亡的剂量。
半数有效量:指能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。
吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
首过消除(第一关卡反应):口服药物进入体循环之前,在肝脏和肠壁细胞部分破坏,使进入体循环的药物量减少。
生物利用度:经肝脏首过消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率。
分布:药物进入血循环后向组织脏器转运的过程。
生物转化:又称药物代谢,指体内药物主要在肝脏经肝药酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物结构改变。
酶诱导剂(酶促剂):能使肝药酶合成增加或活性增强的药物。
酶抑制剂(酶抑剂):能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物。
排泄:药物及其代谢物被排除体外的过程。
肝肠循环:有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆道,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收。肝肠循环后果使药物作用时间延长。
半衰期(T1/2):一般指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
零级动力学(恒量消除):单位时间内消除的药量相等,半衰期随血药浓度而变化,血药浓度高,半衰期长,一般在药量超过机体消除能力时发生,其给药时间与对数浓度曲线不呈直线,因此又称非线性动力学。
一级动力学(恒比消除):单位时间内消除的药量等比,半衰期恒定,与血药浓度无关,一般在药量小于机体的消除能力时发生,其给药时间与对数浓度曲线呈直线,因此又称线性动力学。
肾上腺素的翻转作用:当肾上腺素与α受体阻滞药联合应用时,α受体阻滞药选择性地阻滞了与血管收缩有关的α受体,但不影响与血管舒张有关的β2受体,而使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。
首剂现象:病人首次用药的90分钟内出现的体位性低血压现象,表现为心悸,晕厥,乏力,意识消失等。
抗菌谱:指抗菌药物所能抑制或杀灭病原微生物的范围。
二、简答题
1.什么是药酶诱导剂(药酶抑制剂)?当与其他在肝脏灭活的药物合用时会产生什么后果?(P9)
能增强(减弱)药酶活性或加速(减慢)其合成的药物是药酶诱导剂(药酶抑制剂)。当与其他在肝脏灭活的药物合用时会加快(减慢)其他药物的代谢,使其作用时间缩短(加长),药效减弱(增强),合用时需加大药量。
2.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?(P15)
毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时,毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体,它是通过抑制Ach活性而起作用,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱对眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用。
3.心得安是何类药,其主要用途和禁忌症是什么?(P21)
心得安是β受体阻断药
用途:高血压、心绞痛、快速型心律失常、甲亢、偏头痛、青光眼;
禁忌症:支气管哮喘、严重心功能不全、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓等。
4.简述地西泮的药理作用及临床应
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