药物化学镇痛药及习题.docx

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药物化学第五节镇痛药

一、A1

1、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有

A、酰胺键

B、芳伯氨基C、酚羟基

D、羧基

E、哌嗪基

3、下列吗啡的叙述不正确的是

A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂

C、结构中含有酚羟基，性质不稳定

D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性

E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是

A、去甲吗啡B、伪吗啡

C、双吗啡

D、阿朴吗啡E、可待因

5、盐酸吗啡易氧化的部位是

A、酯键

B、酚羟基C、苯环

D、叔氮原子E、芳伯氨基

6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键

D、17位的叔胺氮原子E、苯环

7、关于吗啡性质叙述正确的是

A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药

8、阿扑吗啡是

A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物

9、下列说法正确的是

A、吗啡氧化生成阿扑吗啡

B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D、吗啡为α 受体强效激动剂

E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、对吗啡的构效关系叙述正确的是

A、酚羟基醚化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低

D、叔胺是镇痛活性的关键基团

E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低11、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶

B、可待因

C、氨苯蝶啶

D、盐酸哌唑嗪E、阿托品

12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸

C、去甲哌替啶

D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替

13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A、本品为β 受体激动剂B、本品为μ 受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘

E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)

B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因

D、右美沙芬E、苯佐那酯

16、关于磷酸可待因的叙述正确的是

A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢

E、属于合成镇痛药

17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ 受体激动剂

B、本品为强的μ 受体激动剂

C、镇痛作用比吗啡强

D、临床上用于重度止痛

E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性二、B

1、A.芬太尼B.吗啡

C.美沙酮D.内啡肽E.可待因

1、属于天然生物碱的是

A B C D E

2 、属于内源性镇痛物质的是

A B C D E

2、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药

C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药

1 、盐酸美沙酮属于

A B C D E

2 、盐酸哌替啶属于

A B C D E

3 、磷酸可待因属于

A B C D E

答案部分

一、A11、

【正确答案】A

【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】

【答疑编号101081083,点击提问】

2、

【正确答案】C

【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡（又称为双吗啡）和N-氧化吗啡，而使其毒性加大。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

【答疑编号