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硝酸脂类药物的作用、注意
事项、不良反应
赵红艳
喀什市第一人民医院干部病房
WilliamHeberderWilliamMurrell
2024/1/12
单硝酸酯及特性
ISDN在肝代谢，通过显著脱硝作用形成IS-2-MN,其余的
ISDN脱硝转变成IS-5-MN，两种代谢物的比例为1:3，
后者是最终的活性化合物，虽其血管活性较前者低，即
在同等血浆浓度下，IS-2-MN的降动脉压作用为IS-5-MN
的2倍。但IS-5-MN的药代动力学较稳定，血浆浓度较高，
由于5位亚硝酸集团阻碍肝脏硝酸酯酶作用，形成游离的
亚硝酸酯离子速率较慢较少，而毒性较低；口服吸收完
全，无明显首次肝代谢效应（5%)，生物利用度较高；
清除半衰期长，可减少日用量和延长作用时间，因此，
多数的研究集中在IS-5-MN方面，目前已将有取代ISDN
的趋势。
2024/1/13
硝酸酯类药物简史
7）1980年，阐述酸酯类药理作用：
--抑制血小板聚集，改善血液粘度；
--使缺血性损伤的心肌代谢恢复正常；
--抑制平滑肌细胞增生。
8）1987年发现硝酸酯类细胞水平的药理作用：
--硝酸酯是内皮依赖性血管舒张因子（EDRF）前体药物；
--硝酸酯所产生的一氧化氮（NO）能代替EDRF。
9）1999年，在德国柏林举行“硝酸酯120年”纪念大会。
2024/1/15
硝酸酯类药物作用的病理生理
1）扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力：
扩张外周小动脉，使动脉血压和心脏后负荷下降：
急性左心衰
降低心肌氧耗量。
冠心病
2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血
流供应，不引起“冠脉窃血”现。
劫贫济富
3）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加心输出量，改善心功能。
4）抗血小板聚集，改善冠脉内皮功能。
2024/1/16
硝酸酯类药物的药理作用
n小剂量扩张静脉系统减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
n中等剂量扩张传输动脉、冠状动脉，缓解冠状动脉痉
挛，增加血流量和侧支循环。
n大剂量扩张阻力小动脉，降低血压，减轻心脏后负荷。
n抗血小板作用（促进合成EDRF、PGI2,抑制TXA2）。
n当冠状动脉狭窄90%时，通过扩张侧支增加缺血区血
流。
n抑制血管平滑肌的增生与肥厚，延缓心室肥厚及心室
腔扩张，改善心室重构。
2024/1/17
硝酸酯类的代表药物
硝酸甘油（Nitroglycerin
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