抗菌药概述及内酰胺类影像.ppt

分类天然青霉素：青霉素G半合成青霉素：耐酸口服青霉素类：青霉素V耐酶青霉素类：甲氧西林，异噁唑类青霉素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林,哌拉西林主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林，替莫西林第30页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三㈠天然青霉素青霉素G（penicillinG），又称苄青霉素【特点】1.有机酸，难溶于水，常制成钠盐/钾盐粉剂，但水溶液在室温中不稳定，易分解失效，生成抗原性产物，临用时配制。2.优点：杀菌剂、作用强、毒性低、价廉。3.缺点：不耐酸，不耐酶、耐药现象普遍抗菌谱窄、引起过敏反应第31页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三杀菌作用特点：1.对G+菌作用强，对G-b菌作用弱。G+菌细胞壁含粘肽多，渗透压高；G-b菌少，低，且具青霉素不易透过的脂蛋白外膜。2.对繁殖期细菌有作用，静止期则否。3.对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损伤作用。第32页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三【抗菌谱与临床应用】抗菌作用强，为杀菌药，为以下感染的首选药。G+球菌、杆菌G-球菌螺旋体放线菌第33页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三G+球菌：溶血性链球菌——急性扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症草绿色链球菌——细菌性心内膜炎（特大剂量）肺炎球菌——大叶性肺炎、败血症、脑膜炎、支气管炎、支气管肺炎敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌——化脓性感染、败血症（仅对金葡菌有效）但对肠球菌作用差第34页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三G+杆菌：白喉杆菌——白喉炭疽杆菌——炭疽病破伤风杆菌——破伤风产气荚膜杆菌——气性坏疽、败血症——用相应抗毒血清+青霉素首选。第35页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三G-球菌：脑膜炎双球菌——脑膜炎、败血症淋球菌——淋病G-杆菌：百日咳杆菌流感杆菌第36页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三螺旋体：梅毒螺旋体——梅毒钩端螺旋体——钩体病回归热螺旋体——回归热放线菌——引起脓肿、肺部感染等第37页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三【体内过程】1.只能注射给药2.主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障（在炎症时可透过）3.以原形经尿排泄，90%通过肾小管分泌。4.延长青霉素G的作用时间：a.与丙磺舒合用，竞争肾小管分泌途径b.难溶性制剂：普鲁卡因青霉素苄星青霉素（长效西林）第38页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三【不良反应】1.毒副作用：肌注局部疼痛，高血K+、Na+2.过敏反应：药热、皮疹、过敏性休克应询问过敏史，避滥用和局部用药、作皮试，避免饥饿时、用后观察30min，备好急救药品（Adr、GCS），青霉素必须临时配制。3.赫氏反应：治疗螺旋体等感染6-8h后出现4.神经系统症状:剂量过大或静脉给药过快时对大脑皮层产生直接刺激作用。第39页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三㈡半合成青霉素1.耐酸青霉素：青霉素V①耐胃酸、可口服②不耐酶、对耐药菌无效③抗菌谱与青霉素G相同④用于预防、各种敏感菌轻度感染第40页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三第1页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三常用术语抗菌药（antibacterialagents）：能抑制或杀灭病原菌的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药抗生素（antibiotics）：由各种微生物产生的能抑制或杀灭其它微生物的代谢产物。分天然的和人工半合成品抑菌药（bacteriostaticdrugs）：抑制病原菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的药物。第2页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三杀菌药（bactericidaldrugs）：杀灭病原菌的药物。抗菌谱（antibacterialspectrum）：抗菌药的抗菌范围。分窄谱抗菌药和广谱抗菌药。抗菌活性（antibacterialactivity）：抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。最低抑菌浓度(MIC)：体外抑制病原菌生长的最低药物浓度。第3页，讲稿共57页，2023年5月2日，星期三最低杀菌浓度（MBC）：体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度。化疗指数