钙通道阻滞药物课件.ppt

VI.ClassificationofCCBs苯烷胺类（phenyalkylamines）:如维拉帕米（verapamil）和(),阿尼帕米（anipamil）二氢吡啶类（dihydropyridines），如硝苯地平（Nifedipine）,尼莫地平（nomodipine）,尼卡地平（nicardipine）,非洛地平（felodipine）和氨氯地平（amlodipine）地尔硫类（benzothiazepines）:如地尔硫（diltiazem）卓卓第23页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三A.Actions扩张血管（vasodilation）PeripheralandlungresistantvesselbedsCoronaryarteryNifedipine(硝苯地平)2.正性肌力作用（positiveinotropiceffect）Reflexsympatheticactivity??myocardiumcontractility?第24页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三第1页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三??一类通过干扰细胞膜上钙离子通道的活性，阻断钙离子内流，从而降低细胞胞浆中钙离子浓度的药物。Calciumchannelblockers

(Calciumantagonist,钙拮抗剂)第2页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三PhysiologicalrolesofCa2+血管平滑肌张力维持（maintenanceofvascularsmoothmuscletone）心肌收缩（myocardialcontraction）维持心脏自律性和传导性（maintenanceofcardiacautomaticityandpropagation）其他:细胞增殖、腺体分泌、细胞移行、递质释放、凝血等。第3页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三Sourcesofintracellularfreecalcium胞外内流（influxfromoutside）:throughcalciumchannels肌浆网和线粒体释放（sarcoplasmicreticulumandmitochondriarelease）+第4页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三ClassificationofcalciumchannelsVoltage-dependentCa2+channel(VDC):膜去极化时开放；Sixsubtypes:T,L,N,P,Q,RReceptor-operatedCa2+channel(ROC):激动剂如catecholamines(儿茶酚胺)可激动对膜去极化不敏感第5页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三L-typecalciumchannelandmechanismofdrugaction1.L-typecalciumchannel组成与结构：组成:?1、?2、?、?和?亚单位功能亚单位:?1第6页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三Channelstructureand?1subunitMenbraneOutsideInsideDHP:Dihydropyridine;PAA:Phenylalkylamines第7页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三2.ChannelstatusanddrugactionOIR[Ca2+]i=Ca??n?p[Ca2+]i:总钙离子内流Ca?:单一钙离子通道钙内流n:通道数目p:开放概率+CalciumchannelblockersCalciumchannelBlockers-第8页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三II.Pharmacologicalactions1.负性肌力作用（negativeinotropiceffect）Decreaseslowcalciuminfluxduringphase2?contractility?引起反射性心肌收缩力增强BP??baroreceptorsense?sympatheticactivity??contractility?A.对心脏的作用第9页，讲稿共33页，2023年5月2日，星期三钙通道阻滞药对心