解热镇痛药临床.ppt

关于解热镇痛药临床第1页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三解热镇痛抗炎药一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。因抗炎作用与糖皮质激素不同，又称非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）第2页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等第3页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三基本作用机制抑制环氧化酶（COX）活性而减少前列腺素（PG）的合成分类：根据对COX的选择性非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药第4页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三解热镇痛消炎药作用机制通过抑制环氧酶（PG合成酶）发挥作用第5页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三结构型诱导型第6页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三主要生理保护胃粘膜细胞间信号传递学功能调节血小板功能骨骼肌细胞生长调节外周血管阻力(PGI2)分娩(妊娠时PG增加)调节肾血流量和肾功能(PGI,PGE)环氧酶(cyclooxygenase)亚型固有型诱生型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成病理学？炎症反应COX-1COX-2解热镇痛消炎药第7页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三药理作用抗炎作用镇痛作用解热作用其他第8页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三抗炎作用一、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。第9页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三抗炎作用炎症时局部血管扩张，血流加速，血流量明显增加，导致红、热；血管扩张，通透性增大，血液成分局部渗出导致水肿；炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症介质如PGs、缓激肽、LTs、5-HT、组胺等，引起疼痛。产生“红、肿、热、痛”。第10页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三致炎剂扩张血管增加白细胞趋化性外，增敏作用缓激肽、组胺、5-HT和LTs等PGs在炎症中的作用炎症局部产生PG用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用第11页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症（红斑、水肿、疼痛）第12页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三1.抑制炎症部位COX，使PGs合成减少，炎症减轻；2.抑制白细胞聚集，降低白细胞的趋化性；3.减少缓激肽的形成；4.保护溶酶体膜，抑制水解酶释放，使致炎致痛介质减少。NSAIDs抗炎机制NSAIDs抗炎作用特点：只能缓解症状，不能根除病因，对病原菌所致的炎症无效，