青藤碱研究现状.docx

青 藤 碱 研 究 现 状

为当前对宵藤毅研究的热点．

宵滕鞍提取工艺及含预测定

自从宵滕鞍被发现以来，人们对宵风滕中音滕载的提取方法不断发展更新．现在较为常用的提取方法主要有回流提取法和超声提取法。侯义峰等”21选择 乙醇为溶剂采用普通回流装置对宵风藤中的宵藤毅进行提取，结果表明乙醇浓度对宵滕鞍提取率影响较人。张晓伟等[131改进了音滕毅提取中的鞍化和精制两个环节，使得产品纯度人人提高。潘妮婕等但1报道 采用 超声 法 以苯 为溶剂对宵风藤根进行提取，提取率较高。BenLiu1151利用超临界流体萃取法进行音滕载的提取，结果表明，回收率较索氏提取法高。LQLin等”61制备 了宵藤毅分子印迹聚合物井对宵藤鞍进行提取，结果表明宵滕毅分子印迹聚合物可应用于相关制剂的分析检测。

几十年来，国内外学者对宵藤毅的测定方法进行多次改进，样品测定的准础度和精密度也人人提高。目前对于宵滕鞍含拫测定的方法主要有肪化法、电泳法、旋光法、紫外分光光度计法、高效液相色谱法、沥层色谱法、等速电泳法等。音滕鞍分子中含有一个狭基，可以用肪化法进行测定。成凤桂等”71正是在此基础上

提出应用肪化法对宵藤毅进行测定。翟海云等”81利用毛细管电泳高频电导法对宵滕鞍进行含预测定，此项技术检出限低，回收率高，检测时间缩短。马延升等”“建立了利用旋光法测定盐酸宵藤毅含，质的方法。该方法回收率高，须现性好。潘细贵[201等采用 高效液相色谱法对音滕毅片进行含预测定，实验结果表明该方法简便、快捷。库尔班江P“等在此基础上更进一步，利用高效搏层色谱双波长扫描梑式对宵风滕中宵滕鞍进行测定，方法操作简单、稳定性高。成凤桂I221等 对等速电泳法进行 改进，井用来测定工业样品中宵藤毅的含损，实验结果表明样品中不同物质的分离效果较好，但操作较繁琐。MinZhou等I231利用毛细管电泳法测定了防已科植物中宵藤毅的含损，结果说明该方法检测时间短，准确度高。

宵滕码的稳定性分析

宵滕鞍自身对毅、光、热较敏感，生物半衰期较短，生物利用度低，辅料添加及生产工艺复杂。作为药物，音藤毅在降解后可能会产生击副产物，引发皮疹．胃肠道不良反应，为音滕毅临床使用带来极人不便。

不同pH条件下宵滕鞍的稳定性变化

叶鹘臣1等应用比色法对宵 藤毅水溶液在不同条件下的降解变化进行研究。实验结果发现宵滕毅在pH3区域降解速率很低：当 pH 在 3~5之间，音滕载的降解速率 慢慢增人：当 pH5时， 降解速率随 pH 升高迅速增加。实验结果分析，音藤鞍水溶液的降解屈于近似1级动力学过程，降解速率受溶液pH影响显著。刘冰回在室温下，利用紫外分光光度计对盐酸宵藤毅供试液的降解过程进行分析检测，

结果表明样品在24h内吸收度变化很小。

氧化剂对音藤鞍稳定性的影响

氧化剂对音藤毅稳定性变化过程的影响一直以来很少有报道，GOTO.K1261等曾

在 1929年报道过宵藤毅通过氧化可以得到双宵藤毅分子，推断出其有两种异构体，井指出他们不同空间构型的原因是有限旋转。Bro,ssI271 等 进一步推断出双宵藤毅的立体异构是因为空间位阻和强烈的溶剂效应。李建新区1等 在 专 利号为CNIOI148437B的专利上说明在二氧化猛或高猛酸钾存在的条件下，通过生物转化技术或化学方法可以得到双宵胎毅衍生物，邓张双P“ 等报道在不同pH条件下，宵滕碱经高猛酸钾氧化后可以得到不同结构的双宵藤鞍．指出了两种产物是立体异构，井在氧化后用质谱，核磁共振分析确认双宵藤毅的存在，最后用X射线衍射鉴定结构。王菲国1尝 试用Fremy盐氧化宵滕碱，结果产物为两个，经红外光谱与核磁共振氢谱分析，未得到预期成酿的产物，推断能够成酿式结构的话，可以进一步反应得到生物活性更高、结构更为稳定，且甜副作用更小的新的音藤鞍衍生物。

1.1.3.3 金屈离子对音藤鞍稳定性的影响

在宵藤毅氧化过程中，氯仿萃取后会产生大扭絮状物，初步推测为金属离子与音藤鞍形成难溶性的金屈咱机配合物。江波P“曾报道过5-LOX抑制剂，这种抑制剂含有强效的金属配体基团（异胫肪酸）和N斗圣基豚基团。齐留通(zileuton)用于治疗支气管哮喘，但它对肝脏的甜性较人且易发生药物相互作用，因此在应用方面收到了一定的限制区1.

1.1.3.4药物配伍