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毗咙类化合物的定义及其分类

杭组织胺药马来酸氯苯那敏、抗心律失常药双异丙咄胺、中枢神经兴奋药醋眽甲酣、镇咳止痰药阰眽乙胺等也都可由2－氯咄哫为原料制得。

另外，在日用化学品领域中，2－氮阰陡可用于合成除头皮屑的药

物，配伍在香波及护发液中。

目前咄陡类化合物主要来源于化学合成和炼焦副产，其中9/0以上的咄唗产品由化学合成法生产，国内外普遍采用的合成路线是乙酪、甲酘和氨合成法[l可，即以乙酪、甲酪和氨为原料，但其合成技术

和生产工艺极其复杂，约有100多道工序，半个多世纪被美国瑞利和日本广荣等膀国公司所垄断，我国曾组织专家历经5个“五年计划”攻关。目前，ll比哫类国内市场需求很大，过去主要依赖千进口，现国内已建成数套工业化生产装置。

阰哫是替代进口、替代商毒、国家贯点鼓励的杂环类农药、医药、

.｀药等三药及三药中间体的含氮杂环类核心共性化合物，有杂环类三药及三药中间体的＂芯片”之称，也是食品香料、日用化工、饲料添

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治疗霄洪疡的毗I症类药物，日本Mit阳bis.hiPl识nna公司研发的化合物92泰妥拉哇[93］是一种H+/K+-ATP酶抑制剂乒对治疗治十二指肠溃疡疗、霄溃疡和反流性食管炎有良好的疗效口

。抗艾滋病的叶七唗类药物，由恁国Bo.ehringerIngelhein公司研制的化合物93替拉那韦阳］，对千治疗HIV感染的成年人有良好效果口替拉那韦是一种蛋白酶抑制剂，通过抑制HIV-1蛋白酶阻断病考的复制，与其他抗艾滋病药物合用可减少人

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体训液中HIV的总数及培加CD+4细胞的数立口

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抗感染的叶七唗 类药物，由日木Zen-y昢uK哮yo公司和To$ohCorpomnon公司共同研制开发的化合物94利拉茶固甘阳］，是新一代抗真菌药物卢临 床 上主要用十足窑、体窑、股瘤等皮肤真菌感朵口化合物95泰利窑素[96]屈 酮内酷类抗生素，具有广谱

OH Mo Mo Mo 卢抗菌活性、较低的选择

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抗肿瘤的叶七l庄类药物，由美国Wyeth公司研发的化合物96来那替尼阳］是不可逆性表皮生长因子受休抑制剂，目前处+II期临床研究阶段，用十治疗非小细胞

肺癌和乳腺癌等口由拜尔公司和On究公司合作开发的化合物97索拉非尼·舒他匝心陨］可用千晚期肾小细胞癌的治疗口除上述多种已上市的医药外，众多宫有潜力的药品正在开发探索中阪皿］口

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