解热镇痛_可编辑.pptVIP

解热镇痛

2学习目标掌握解热镇痛药的解热作用、镇痛作用、抗炎抗风湿作用机制及特点掌握阿司匹林的体内过程、作用、用途、不良反应及药物相互作用熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等药物的特点能够正确评价解热镇痛药的复方制剂

3解热镇痛抗炎药又称为非甾体抗炎药（NSAIDs）一、基本作用机制抑制环氧合酶，从而抑制前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成

4大剂量阿斯匹林小剂量阿斯匹林（一）（一）

5二、基本药理作用

解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在外周。抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。

6解热镇痛药的解热作用机制

7药物作用机制对体温中枢的影响正常体温配合物理降温临床应用阿司匹林抑制PG合成酶调控点移至正常无影响无需常规解热氯丙嗪阻断DA受体使体温调控点“失灵”随环境温度而改变需要人工冬眠阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别

8组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药（PGE1、PGE2、PGF2α）感觉神经末梢致痛痛觉增敏致痛（—）解热镇痛药的镇痛作用机制

9解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别药物作用机制镇痛部位镇痛范围镇痛强度临床应用抑制呼吸依赖性解热镇痛吗啡抑制PG合成酶外周慢性钝痛中等用于多种慢性钝痛无无激动阿片受体中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌梗死、癌性疼痛明显易产生

10解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症（红斑、水肿、疼痛）解热镇痛药的抗炎机制

11抗炎抗风湿特点起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药

12按化学结构分类：水杨酸类:水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、风湿膏等)苯胺类:对乙酰氨基酚呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等三、常用药物

13(一)阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）弱有机酸，口服吸收迅速。作用和应用解热、镇痛（一般剂量0.3－0.5g/次）抗炎及抗风湿（大剂量，3－5g/日）抑制血小板聚集（小剂量，40－80mg/日）阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大

14不良反应胃肠道反应水杨酸反应凝血障碍过敏反应瑞氏综合征NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/31、直接刺激–恶心，呕吐，上腹不适2、长期使用--胃黏膜损伤（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血）剂量过大导致的中毒反应停药；碱化尿液，加速排出出血倾向多见,有凝血障碍或出血倾向的病人、术前、产前等不宜，VitK可对抗皮疹、阿司匹林哮喘禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者1、少见，但后果严重2、儿童，青年伴病毒性感染和发热3、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者

15药物相互作用（了解）1、血浆蛋白结合的置换:香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素、甲氨蝶呤2、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排

16又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，较非那西丁强、毒副作用少（非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）。(二)对乙酰氨基酚（acetaminophen）解热镇痛≈阿司匹林相似抗炎作用很弱，无临床使用价值不