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ICU常用的镇静镇痛药物特点及应用主讲人：欧阳松茂赣南医学院第一附属医院重症医学科2012年9月1

镇静镇痛理想药物药物在体内无积蓄，具有拮抗剂有遗忘作用兼有镇静、抗焦虑作用治疗简单、药供方便、价格低廉作用迅速，且持续时间可预测对呼吸、循环、消化系统影响小ICU理想镇静剂特征2

ICU常用的镇静镇痛药物阿片类镇痛药：吗啡、芬太尼、哌替啶、瑞芬太尼等非甾体类抗炎镇痛药：对乙酸氨基酚1.苯二氮卓类药物：安定、咪达唑仑、氯羟安定等丙泊酚α2受体激动剂：右美托咪啶镇静药物镇痛药物3

安定长效脂溶性苯二氮卓类药物，能迅速进入中枢神经系统，2-3分钟内能产生镇静作用，ICU中主要用于控制惊厥。肌注吸收慢而不规则，20min起效0.5-1.5h达高峰。静脉给药1－3min起效，15min达高峰，4－10天血药浓度达稳态。使用剂量：镇静催眠以0.1-0.2mg/kg开始，按需每隔3－4小时加5－10mg。24小时总量以40－50mg为限。消除半衰期长达20-40小时，重复给药可产生蓄积。4

咪达唑仑（力月西）特点：消除半衰期短1.5-2.5h，生物利用度高达90%以上,适于手术和ICU镇静水溶性 局部注射无疼痛，极少产生静脉炎镇静、抗焦虑作用强药效为安定的3倍，30-90s起效口服、肌注吸收迅速，10－15min起效，30－45min达高峰顺行性遗忘作用强,解除患者痛苦记忆易于与其他药物联合应用5

咪达唑仑（力月西）副作用年老或呼吸功能不全者可能有窒息或呼吸抑制用药后可能血压下降，脉搏增加使用剂量负荷量 0.03-0.13mg/kg.h 观察2min，再间断维持量ICU常用量给药至满意的镇静深度0.04-0.2mg/kg.h先静注2-5mg,继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。使用禁忌对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用6

氯羟安定易于在体内蓄积，苏醒慢；其溶剂丙二醇长期大剂量输注可能导致：急性肾小管坏死、代谢性酸中毒及高渗透压状态。对血压、心率和外周阻力无明显影响，对呼吸无抑制作用。是ICU病人长期镇静治疗的首选药物。起效较慢，半衰期长，不适于治疗急性躁动。优点 缺点7

丙泊酚(异丙酚)特点：1、具有减少脑血流、降低颅内压(ICP)，降低脑氧代谢率(CMRO2)的作用。2、可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加，呼吸抑制。3、对循环系统有抑制作用,可引起血压下降,致心肌血液灌注及氧耗量下降。4、能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。5、丙泊酚镇痛作用很微弱，因此使用时通常需要配合使用止痛药。6、丙泊酚具有高度脂溶性。其溶剂为乳化脂肪，提供热卡1.1卡/毫升，长期或大量应用可导致高甘油三酯血症。7、半衰期短，停药后清醒快，利于进行神经系统评估。8

丙泊酚（异丙酚）使用剂量负荷量维持量1-3mg/kg0.05-4mg/kg.h镇静水平易于调节，代谢产物无药理活性，停药后清醒快，质量高，不良反应发生率低迅速分布（半衰期2-4分钟）迅速消除（半衰期30-60分钟）起效迅速（1—2分钟）作用短暂（10-15分钟）9

右美托咪啶高选择性α2受体激动剂，具有镇静皆镇痛作用，同时它没有明显心血管抑制及停药后反跳无呼吸抑制作用对认知功能抑制不明显规格：2ml/200ug,4ug/ml(5%GS和NS稀释)，负荷剂量1ug/kg，缓慢IV大于10分钟,维持剂量为0.2-0.7ug/kg.h与其它镇静药合用时需减少剂量价格昂贵，目前在ICU未得到普遍应用10

吗啡阿片类药物的原型，推荐用于血流动力学稳定的患者。作用：对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强。在镇痛的同时有明显的镇静作用。抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。兴奋平滑肌，增加胆道、肠道、输尿管、支气管平滑肌张力。可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。11

吗啡副作用：①呼吸抑制：在低剂量下的使用下亦会产生呼吸次数及呼吸深度改变，主要是吗啡会影响到脑干的呼吸中枢所造成。②耐药、成瘾③低血压：吗啡会造成周边血管扩张④便秘：大多数的病患皆会发生，因吗啡会降低肠胃道的蠕动并响中枢神经的排便反射，因而造成便秘。⑤排尿困难：主要为吗啡会抑制排尿反射，尿液潴留。⑥恶心、呕吐⑦皮肤发痒：吗啡会使表皮血管扩张，皮肤发红、发痒。可用抗织胺的药物来缓解症状。12

用法用量：持续给药负荷量维持量0.03－0.2mg/kg1－3mg/h间断用药1－2h重复吗啡13

芬太尼镇痛强度比吗啡强（约为吗啡的100～180倍），但对呼吸的抑制作用弱于吗啡，成瘾性较哌替啶轻。肌肉、脂肪、胃壁和肺组