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影响内分泌系统和其他代谢的药物影响内分泌系统和其他代谢的药物第1页主要内容概述肾上腺皮质激素性激素与避孕药甲状腺激素与抗甲状腺药胰岛素与口服降血糖药影响其它代谢药品山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第2页概述生命活动调整神经体液内分泌系统是指一群特殊分化细胞组成内分泌腺（包含垂体、甲状腺、肾上腺、性腺、胰岛、松果体等）和分散存在于机体各处内分泌细胞。激素内分泌系统分泌化学物质。是内分泌腺或组织分泌高效能有机化合物，分泌量甚少，故在体液内含量极低，但效能很高。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第3页激素分类1.甾体化合物：糖皮质激素、盐皮质激素、雌激素、孕激素、雄激素和维生素D。血浆浓度10-7～10-9mol/L。2.肽和氨基酸衍生物：血浆浓度10-9～10-11mol/L。半衰期短:5～30min山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第4页激素生理功效调整三大营养物质和水、盐等代谢促进细胞增殖与分化促进生殖器官发育成熟。影响中枢系统和植物神经系统与神经系统亲密配合调整机体对环境适应激素起着信使作用，对生理过程起着加速或减慢作用，不能引发任何新生理活动。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第5页内分泌系统功效紊乱时药品治疗应用激素去替换或增加天然激素作用；应用药理剂量激素产生特殊效应；应用药品改变特定激素浓度或作用；调整激素分泌。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第6页第二十九章肾上腺皮质激素AdrenocorticalHormone肾上腺皮质激素糖皮质激素生理效应糖皮质激素药理作用糖皮质激素临床应用糖皮质激素应用不良反应促皮质素及皮质激素抑制药山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第7页肾上腺位于肾脏上方，左右各一，肾上腺分为两个别：外周个别为皮质，占大个别；中心个别为髓质，占小个别。肾上腺皮质激素（adrenocorticalhormones）简称皮质激素，是肾上腺皮质所分泌激素总称，主要有盐皮质激素和糖皮质激素。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第8页球状帯束状帯网状帯束状帯糖皮质激素髄質网状带性激素球状带盐皮质激素皮质山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第9页球状带：盐皮质激素(Mineralocorticoids)醛固酮(aldosterone);影响水盐代谢受肾素-血管担心素(Renine-Angiotensin)调整，束状带：糖皮质激素(Glucocorticoids)皮质醇(cortisol);影响糖代谢及其它受ACTH(AdrenocorticotropicHormone)调整,网状带：性激素(SexHormones)山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第10页构效关系基础结构：甾核共同点：C3酮基C4-5双键C17二碳侧链都是保持生理功效所必需山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第11页糖皮质激素化学结构C17上有-OHC11上有=O或-OH；山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第12页糖皮质激素构效①C1～2引入双键，糖代谢和抗炎增强:泼尼松②C6引入-CH3，抗炎作用增强、水盐代谢减弱:甲基泼尼松龙③加氟：C9引入-F，C16引入-OH则抗炎作用增强、水盐代谢更弱；曲安奈德C16以-CH3取代，抗炎作用大增，几乎无水盐代谢作用；（地塞米松、倍他米松）C6再加一个F，同时在C16和C17上接以缩酮基，抗炎及水盐代谢都强。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第13页④C9以α-Cl取代α-F，并制成二丙酸酯，抗炎作用更强且持久：倍氯米松⑤酯化C21-OH，作用时间显著延长山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第14页第一节、糖皮质激素皮质醇（cortisol,氢化可松,hydrocordisone）可松(cortisone)：少许山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第15页【分泌调整】下丘脑----垂体----肾上腺皮质轴。下丘脑（CRH）垂体前叶（ACTH）肾上腺皮质（皮质醇，可松）长反馈和短反馈调整作用；应激状态分泌量可高于正常10倍。昼夜节律性：午夜最低，清晨最高。山东大学药学院药理影响内分泌系统和其他代谢的药物第16页【药动学】吸收口服，肌注，皮下注射均可，吸收快而完全。可经皮肤吸收。分布氢化可松约90%与血浆蛋白结合,主要与皮质激素结合球蛋白（皮质激素转运蛋白，运皮素）结合，少许与白蛋白结合。肝中分布最多代谢肝脏，合成品代谢少排泄与葡萄糖醛酸或硫酸结合