药物代谢动力学详解演示文稿.pptVIP

**药物代谢动力学详解演示文稿**本文档共30页；当前第1页；编辑于星期一\2点14分（优选）药物代谢动力学**本文档共30页；当前第2页；编辑于星期一\2点14分药物血液循环体外组织器官化学结构变化吸收分布代谢排泄药物的转运：吸收、分布、排泄药物的转化：代谢**本文档共30页；当前第3页；编辑于星期一\2点14分药物在体内的跨膜转运方式：被动转运（下山转运）依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（多数药物）特点：顺浓度差和电位差,不耗能。第1节药物的体内过程**本文档共30页；当前第4页；编辑于星期一\2点14分1、单纯扩散：脂溶性小分子物质O2、CO2、类固醇类激素等2、易化扩散经载体的易化扩散：GS、AA等经通道的易化扩散：离子Na+、K+等**本文档共30页；当前第5页；编辑于星期一\2点14分主动转运（上山转运）：药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运（少数药物)特点：逆浓度差和电位差,消耗能。比方：卡车载货上坡泵转运如：碘泵（碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍）胺泵**本文档共30页；当前第6页；编辑于星期一\2点14分一、药物的吸收药物从给药部位进入血液循环的过程。（一）给药途径吸入＞肌注＞皮下注＞舌下及直肠＞口服＞皮肤推论：同一种药物，不同的给药途径，药物作用快慢不同。骨骼肌真皮←表皮←皮内注射(皮试)肌注(抗生素等)皮下注射(疫苗等)皮肤**本文档共30页；当前第7页；编辑于星期一\2点14分口服经胃肠吸收的药物，在经过胃肠粘膜和肝脏时一部分药物被胃肠粘膜和肝药酶（主要）灭活，导致进入体循环的药量减少的现象。首关消除(首关效应)如：硝酸甘油不易口服，舌下含服**本文档共30页；当前第8页；编辑于星期一\2点14分二.分布：指药物从血液到组织器官的过程影响因素。1.体液的PH2.药物与组织的亲和力3.局部器官血流量4.药物与血浆蛋白结合率碱药酸液易解离吸收分布不易碱药碱液难解离吸收分布不难**本文档共30页；当前第9页；编辑于星期一\2点14分结合型药物游离型药物特点不分布可分布不代谢可代谢不排泄可排泄暂时失去活性有活性可逆性结合有饱和性有竟争性**本文档共30页；当前第10页；编辑于星期一\2点14分华法林与血浆蛋白结合率保太松与血浆蛋白结合率华法林与保太松联合使用**本文档共30页；当前第11页；编辑于星期一\2点14分5.体内屏障组织血脑屏障：保证中枢神经系统的稳定性。胎盘屏障：不能保证胎儿免遭外源性化合物的影响。（形同虚设）**本文档共30页；当前第12页；编辑于星期一\2点14分三、药物代谢（生物转化）定义：药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变。后果(一)代谢方式：经代谢灭活(大部分活性丧失)经代谢活化(少部分无活性→有活性)转化为毒物(极少部分,如乙酰肼伤肝)Ⅰ相反应（第一步）氧化、还原、水解Ⅱ相反应（第二步）结合反应药物活性降低,易于排处.**本文档共30页；当前第13页；编辑于星期一\2点14分(二)代谢部位：主要在肝脏专一酶AchEMAOCOMT药酶系 (灭活Ach)(灭活NA、AD)非专一酶肝药酶肝药酶的活性量药物代谢速度诱导剂↑↑↑抑制剂↓↓↓肝药酶系:主要在肝细胞内线粒体上的细胞色素P450酶系统.由100多种同工酶构成.可灭活300多种药肝功能不全时禁用或慎用对肝脏有毒性或经肝代谢的药物。**本文档共30页；当前第14页；编辑于星