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硫醇及含硫药物
131230009王诗琪
临床医学系
摘要:
硫醇与醇相似,可看做硫化氢的烃类衍生物。在日常生活中中,
含硫药物充斥着各种病症的治疗过程中,本文简单介绍了硫醇和三种 分类里含硫药物的例子,分析了化学与药物的密不可分。
关键词:
硫醇,青霉素,氨苯飒,苯磺酸氨氯地平片
二
醇HI
醇
HI
.硫醇
硫醇可以看做是硫化氢的烃基衍生物,与相应的含氧有机物在性 质上的区别也就像是硫化氢与水的区别:
硫的电负性比氧弱致使分子间没有缔合,难以生成氢键,故在物 理性质上硫醇的沸点比相应的醇低很多,在水中的溶解度也明显小于 相应醇。在化学性质上,(1)由于硫的价电子在第三层,与氢原子的 1s轨道的重叠程度较差,S-H比O-H更易解离,硫醇的酸性比相应的 醇强。(2)硫醇易被氧化得到二硫化物,在强氧化剂作用下会得到磺酸,二硫化物也可在强氧化剂作用下得到磺酸。
二.含硫药物
1.
噻唑及其衍生物可通过多种方法合成,常用仿卤代醛或酮与硫代 酰胺反应制备:
噻唑的多种衍生物是重要的药物或生理活性的物质。青霉素分子 含有一个氢噻唑的环系。维生素B1分子中的噻唑部分是一个四级铉 盐的衍生物。下面以青霉素为例:
结构:
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞 壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透 屏障,对细菌起到杀灭作用。
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶 的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈 瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌 念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该 品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,对梭状芽孢 杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌革兰阳性菌有效,
许多噻唑衍生物是合成氨基酸、嘌吟等的试剂。
2.磺酸类
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以苯磺酸氨氯地平片为例:(抗高血压)
该品化学名称为:3-乙基-5-甲基-2- (2-氨乙氧甲基)-4- (2-氯苯基)
-1,4-二氢-6-甲基-3,5-毗啶二羧酸酯苯磺酸盐。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入 细胞。该品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平 滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结 合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。该品是外周动脉扩 张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
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以氨苯飒为例:(对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌 作用。)
其作用机制:作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者 的抗菌谱相似,均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还 原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎 的作用有关。
三.化学与医学
对于医学,无论是中药还是西药,药物的性质都需要化学分析来确定。
通过化学分析不仅科学认识药物的作用原理还能进行延伸进一步优
化药物和发现药物。医药学基本由化学作为基础学科支撑起来的。
四.参考文献:
人类治疗细菌性感染的第一个武器一一霉素.新华网[引用日期2014-05-12]
噻唑,A+医学百科[引用日期2014-06-13]
《有机理论与药物分析》,刘立群编著,1984
《络活喜说明书》,辉瑞制药有限公司(大连)0
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