硫醇及含硫药物.docx

硫醇及含硫药物 131230009王诗琪 临床医学系 摘要： 硫醇与醇相似，可看做硫化氢的烃类衍生物。在日常生活中中， 含硫药物充斥着各种病症的治疗过程中，本文简单介绍了硫醇和三种 分类里含硫药物的例子，分析了化学与药物的密不可分。 关键词： 硫醇，青霉素，氨苯飒，苯磺酸氨氯地平片 二 醇HI 醇 HI .硫醇 硫醇可以看做是硫化氢的烃基衍生物，与相应的含氧有机物在性 质上的区别也就像是硫化氢与水的区别: 硫的电负性比氧弱致使分子间没有缔合，难以生成氢键，故在物 理性质上硫醇的沸点比相应的醇低很多，在水中的溶解度也明显小于 相应醇。在化学性质上，（1）由于硫的价电子在第三层，与氢原子的 1s轨道的重叠程度较差，S-H比O-H更易解离，硫醇的酸性比相应的 醇强。（2）硫醇易被氧化得到二硫化物，在强氧化剂作用下会得到磺酸，二硫化物也可在强氧化剂作用下得到磺酸。 二.含硫药物 1. 噻唑及其衍生物可通过多种方法合成，常用仿卤代醛或酮与硫代 酰胺反应制备: 噻唑的多种衍生物是重要的药物或生理活性的物质。青霉素分子 含有一个氢噻唑的环系。维生素B1分子中的噻唑部分是一个四级铉 盐的衍生物。下面以青霉素为例: 结构: 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞 壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透 屏障，对细菌起到杀灭作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶 的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈 瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌 念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该 品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，对梭状芽孢 杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌革兰阳性菌有效， 许多噻唑衍生物是合成氨基酸、嘌吟等的试剂。 2.磺酸类 (Svlfon ic)—SOjH. —50lCHjNCff!5a (Svlfon ic) —SOjH. —50l CHjNCff!5atNa CrO cns cm4 (Zh iniafon sod.(喳糙方) OH I 如艇 e ―-0 0f- i/ysO.Nj H 11 C. F. ITT) :C解规镇播苛) C. F. （63 ［航阿米巴病 疾割 B. P. C. (73) ?背您as剩定 以苯磺酸氨氯地平片为例：（抗高血压） 该品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2- （2-氨乙氧甲基）-4- （2-氯苯基） -1,4-二氢-6-甲基-3,5-毗啶二羧酸酯苯磺酸盐。 心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入 细胞。该品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平 滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结 合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。该品是外周动脉扩 张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。 璃 国陵） Sdjpstrnt;（萃岗睇】 瀚:;】） 严M泮昭 ~SOt c mLhchJhn tf 〉一 叫‘一曲fHc.He SOiNa SOiNtt D曜明u*《展革咒》 Of —Qi麻风病 以氨苯飒为例：（对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌 作用。） 其作用机制：作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者 的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还 原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎 的作用有关。 三.化学与医学 对于医学，无论是中药还是西药，药物的性质都需要化学分析来确定。 通过化学分析不仅科学认识药物的作用原理还能进行延伸进一步优 化药物和发现药物。医药学基本由化学作为基础学科支撑起来的。 四.参考文献: 人类治疗细菌性感染的第一个武器一一霉素.新华网[引用日期2014-05-12] 噻唑，A+医学百科[引用日期2014-06-13] 《有机理论与药物分析》，刘立群编著，1984 《络活喜说明书》，辉瑞制药有限公司（大连）0