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人卫版药剂学第七版制剂设计演示文稿 本文档共38页；当前第1页；编辑于星期日\9点17分 （优选）人卫版药剂学第七版制剂设计 本文档共38页；当前第2页；编辑于星期日\9点17分 1. 创新药物研发中的制剂设计 4 主要内容 2. 药物制剂设计的基础 3. 处方前研究 4. 药物制剂的优化 ★ * 本文档共38页；当前第3页；编辑于星期日\9点17分 第一节 创新药物研发中的制剂设计 药物研发的漫长之路 发现 探索研究 充分研究 注册 大量候选药物的合成 项目组与计划 化合物合成 早期案例性研究 候选化合物 制剂开发 动物安全性研究 筛选 20-30健康志愿者研究I期 候选药物测试300患者 (III期) 100患者研究(II期) 临床数据分析 * 本文档共38页；当前第4页；编辑于星期日\9点17分 剂型与效应关系： 药物作用的效果不仅取决于药物本身的活性，而且还与其进入体内的形式和作用过程密切相关。 剂量≠生物效应 剂量＋剂型=生物效应 制剂设计与优化是创新药物研究中不可或缺的重要内容。 * 本文档共38页；当前第5页；编辑于星期日\9点17分 创新药物发现与开发过程中的药剂学相关研究： 发现 靶点 确认靶点 高通量筛选 优化先导化合物 确定候选化合物 临床前研究 临床 研究 上市后 研究 化合物库的 成药性评价 先导化合物 成药性优化 候选化合物的 处方前研究 处方和制剂 工艺 确定上市 剂型和处方 改良制剂/仿 制产品研究 开始制剂设计 进入制剂开发后，关键： 根据临床用药的需求设计适宜的给药途径和剂型。 确定给药途径和剂型后，主要内容： 进一步设计和筛选合理的处方和工艺。 QbD：Quality by Design * 本文档共38页；当前第6页；编辑于星期日\9点17分 制剂设计新理念-质量源于设计 QbD：Quality by Design 强调通过设计来提高产品的质量。即药品从研发开始就考虑最终产品的质量，在处方设计，工艺路线设计，工业化等各个方面，深入研究，透彻理解基础上，精心设计。 * 本文档共38页；当前第7页；编辑于星期日\9点17分 第二节 制剂设计的基础 一、制剂设计的目的 确定适宜的给药途径和剂型 (根据疾病的性质、临床用药的需要及药物的理化性质) 选择合适的辅料、制备工艺 优化处方和工艺条件 确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。 * 本文档共38页；当前第8页；编辑于星期日\9点17分 制剂设计的基本原则 安全性(safety)； 有效性(effectiveness)； 可控性(controllability)； 稳定性(stability)； 顺应性(compliance)； ☆制剂的设计能够提高药物治疗的安全性，降低毒副作用和刺激性。 ☆抗癌药物紫杉醇-- Cremophor作增溶剂、丙二醇作溶剂 ☆缓释制剂 ☆病人和医护人员对所用药物的接受程度(Acceptance) ☆注射疼痛 药品本身 给药途径 药物剂型 应增强药物治疗的有效性 稳定性是安全性、有效性的前提和保障 物理、化学、生物有效性 影响因素实验、加速试验、长期试验 质量源于设计理念 剂型和处方设计伊始，就考虑确保质量的要求 * 本文档共38页；当前第9页；编辑于星期日\9点17分 二、制剂的给药途径的确定 不同的药物制剂，通过不同的给药途径作用于体内后，药物的吸收和作用机制以及药效等有可能大不相同。 根据临床用药目的确定给药途径 眼、耳、鼻、皮肤：可考虑外用 不易触及的脏器及作用于全身的药物系统（全身）给药：口服、皮肤、注射及粘膜透过等。 * 本文档共38页；当前第10页；编辑于星期日\9点17分 1. 口服给药-特点 胃肠道吸收进入体循环，达到全身治疗 具有自然、方便、安全、患者的顺应性好等优点 起效慢、药物吸收易受实物以及患者生理条件的影响而产生较大波动。 * 本文档共38页；当前第11页；编辑于星期日\9点17分 1. 口服给药-剂型设计要求 在胃肠道内吸收良好；固体制剂 避免胃肠道的刺激作用； 克服首过效应； 具有良好的外部特征：如气味、味觉、大小 适于特殊用药人群，如老人、儿童 * 本文档共38页；当前第12页；编辑于星期日\9点17分 2. 注射给药-特点 药效迅速、生物利用度高、iv 适用于不宜口服的药物 适用于不宜口服的病人 产生局部定位作用 靶向、长效 使用不方便、注射疼痛 易交叉污染、安全性差 制备过程复杂、质量要求高、成本高 * 本文档共38页；当前第13页；编辑于星期日\9点17分 无针注射剂 * 本文档共38页；当前第14页；编辑于星期日\9点17分 2. 其他给药途径 经皮给药：