药物合成反应规则总结.docx

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1 药物合成反应规则总结 为了使大家能更快了解与掌握药物合成反应规律,我将其总结 如下,希望大家探讨提议。共同进步!互相交流! 1 Arbuzov 反应 亚磷酸三烷基酯作为亲核试剂与卤代烷作用,生成烷基膦酸二烷基酯和一个新的卤代 烷: 卤代烷反应时,其活性次序为: R'I >R'Br >R'Cl。除了卤代烷外,烯丙型或炔丙型 卤化物、 a-卤代醚、 a- 或 b-卤代酸酯、对甲苯磺酸酯等也可以进行反应。当亚磷酸三烷基 酯中三个烷基各不相同时,总是先脱除含碳原子数最少的基团。 本反应是由醇制备卤代烷的很好方法, 因为亚磷酸三烷基酯可以由醇与三氯化磷反应 制得: 如果反应所用的卤代烷 R'X 的

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