溶栓药物介绍.ppt

溶栓药物介绍;内容;一、什么是溶栓治疗;血栓及溶栓药的作用;二、常见溶栓药物及分类;（二）、按对纤溶酶激活的方式分类： 1、非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶（UK）、链激酶（SK） 2、特异性纤溶酶原激活剂： 阿替普酶（rt-PA）、尿激酶原（Pro-UK）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）。 特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其溶栓治疗的血管再通率高，对全身性纤溶活性影响较小，且出血风险低，因此溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂;三、溶栓药物的特点;UK 对纤维蛋白无选择性，无抗原性，不引起过敏反应，现广泛应用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原激活剂，血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂，因此建议基层医院首选rt-PA、Pro-UK、r-PA 等特异性纤溶酶原激活剂，只有在无上述药品时选择UK。 （建议仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用） 第一代溶栓剂在临床治疗中的应用使血栓性疾病的病死率明显降低，但它们存在着许多的缺点，主要是没有溶栓特异性，过多的降解了纤维蛋白原，导致出血等严重不良反应。;;（二）特异性纤溶酶原激活剂：;全量给药法（总剂量100 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予静脉注射rt-PA 15 mg，随后0.75 mg/kg在30 分钟内持续静脉滴注（通常不超过50 mg），继之0.5 mg/kg 于60 分钟内持续静脉滴注（通常不超过35 mg），总剂量不超过100 mg，后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。 半量给药法（总剂量50 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予50 mg 溶于50 ml 专用溶剂，首先静脉注射8 mg，继以42 mg 于90 分钟内静脉滴注完毕，后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。;;;3、瑞替普酶（r-PA）：r-PA 为第三代溶栓药物，对纤维蛋白的亲和力较rt-PA 弱，游离的r-PA较rt-PA 更能进入血凝块内部激活纤维蛋白酶原，中度消耗纤维蛋白原，半衰期为15 ～ 18 分钟。 多项研究显示r-PA 溶栓效果与rt-PA 相似。;瑞替普酶（r-PA）给药方法：;4、替奈普酶（TNK-tPA）：TNK-tPA 是t-PA的多点变异产物，半衰期延长，纤溶蛋白特异性增加，极少消耗纤维蛋白原，对形成较久的血栓具有明显的溶栓效果。TNK-tPA 半衰期较长（18 ～ 20分钟），可单次注射。 TIMI10B 试验表明TNK-tPA40 mg的疗效和安全性与rt-PA相似，对于早期患者，TNK-tPA 30 天死亡率较rt-PA 降低。我国既往研究显示，对于STEMI 发病6 小时内患者，TNK-tPA溶栓治疗90 分钟TIMI 3 级血流率、30 天病死率、中重度出血发生率与rt-PA 相似。;替奈普酶（TNK-tPA）给药方法：;不同溶栓药物的比较;四、常见的抗栓药物;常见的抗栓药物;噻吩并吡啶类：氯吡格雷主要抑制ADP诱导的血小板聚集，口服后起效快。溶栓前若未服用过噻吩并吡啶类药物，应给予氯吡格雷负荷量300mg，随后氯吡格雷75mg／d，建议用至1年。;临床用药建议：①接受溶栓治疗的患者，尽快口服氯吡格雷负荷量300mg（年龄≤75岁）或年龄>75岁患者不使用负荷剂量，继以维持量75mg/d；接受直接PCI患者，口服氯吡格雷负荷量300-600mg，继以维持量75mg/d，至少12个月。;;;;环戊基三唑嘧啶类药物：替格瑞洛是一种直接作用、可逆结合的新型口服P2Y12受体拮抗剂，其本身即为活性药物，不受肝酶细胞色素P450(cytochrome P450, CYP)2C19基因型的影响，平均绝对生物利用度36%。;临床应用建议：(1)替格瑞洛应尽早使用，推荐在首次医疗接触时给予负荷剂量180 mg，然后维持剂量90 mg、2次/d；(2)若患者无法整片吞服，可将替格瑞洛碾碎冲服或鼻胃管给药；(3)替格瑞洛应与阿司匹林联合使用至少12个月。 ;;;;谢谢溶栓药物介绍;内容;一、什么是溶栓治疗;血栓及溶栓药的作用;二、常见溶栓药物及分类;（二）、按对纤溶酶激活的方式分类： 1、非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶（UK）、链激酶（SK） 2、特异性纤溶酶原激活剂： 阿替普酶（rt-PA）、尿激酶原（Pro-UK）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）。 特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其溶栓治疗的血管再通率高，对全身性纤溶活性影响较小，且出血风险低，因此溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂;三、溶栓药物的特点;UK 对纤维蛋白无选择性，无抗原性，不引起过敏反应，现广泛应用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原激活剂，血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂，因此建议基层医院