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胆碱受体激动药主要内容 M胆碱受体激动药——毛果芸香碱 案 例 患者，女性，64岁。3天前突然感觉右侧剧烈头痛、眼球胀痛，视力极度下降。体查：右眼视力0.4（正常1.0-1.5），右眼睫状充血，角膜浑浊，前房浅，瞳孔直径 7mm （正常2-5mm），对光反射消失，右眼压55mmHg （正常10-21mmHg）。左眼正常。诊断：右眼急性闭角青光眼。治疗：2%毛果芸香碱0.5h一次频滴右眼，2h后自觉头痛、眼胀减轻，视 力有所恢复。但4h后患者出现全身不适、流泪、流涎，上腹不适 而急诊治疗。 问题： 1. 该患者使用毛果芸香碱滴眼后症状为何能够缓解？ 2. 用药4h后患者出现全身不适、流泪、流涎，上腹不适的原因是什么？ 3. 使用毛果芸香碱滴眼应注意哪些问题？ 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 为从毛果芸香属植物中提取的生物碱(alkaloid) 【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对 和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱。 眼 药理作用：1.对眼的作用 M2 虹膜括约肌 虹膜括大肌 环状：虹膜括约肌----由胆碱能神经支配，M受体 辐射状：虹膜括大肌----由去甲肾上腺素能神经支配，?受体 激动M受体 虹膜向中心方向拉动 瞳孔缩小 毛果芸香碱 虹膜 瞳孔 （1）缩瞳(miosis) 药理作用：1.对眼的作用 （2）降低眼内压 房水回流通路 缩瞳 虹膜向眼中心拉紧 虹膜根部变薄 前房角间隙扩大 房水易于入体循环 眼内压降低 房水循环 （3）调节痉挛 激动睫状肌M-Ｒ 睫状肌收缩 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚） 视远物模糊， 视近物清晰 v v v v 2. 腺体：分泌增加 汗腺、唾液腺分泌增加最显著 【药理作用】 【临床应用】 1 .青光眼 ①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂， 闭角型 （充血性青光眼) 开角型 （单纯性青光眼） 青光眼 前房角间隙狭窄 巩膜静脉窦血管硬化 正常眼 青光眼 【临床应用】 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥症 4.阿托品中毒的解救 【临床应用】 【不良反应】 局部用药无明显不良反应 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状可用阿托品对抗。 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用
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