生物药剂学第二章药物的吸收演示文稿.pptVIP

药物 胃肠粘膜 循环系统 血液循环（98%） 淋巴循环（2%） （一）胃肠血流速度 当药物的透膜速率小于血流速率时，透膜是吸收的限速过程；当透膜速率大于血流速率时；血流是吸收的限速过程。 （二）首过效应 （三）淋巴循环 四、胃肠道的血液和淋巴循环 本文档共44页；当前第30页；编辑于星期二\3点32分 五、食物 １．延缓或减少药物的吸收：①改变胃空速率；②消耗胃肠内水分，使胃肠粘液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；③增加胃肠道内容物的粘度，使药物的扩散速度减慢。 ２．促进药物的吸收：脂肪类食物促进胆汁分泌从而增加难溶性药物的溶解度。 本文档共44页；当前第31页；编辑于星期二\3点32分 * 生物药剂学第二章药物的吸收演示文稿 本文档共44页；当前第1页；编辑于星期二\3点32分 （优选）生物药剂学第二章药物的吸收 本文档共44页；当前第2页；编辑于星期二\3点32分 学习要求 1.掌握药物的几种跨膜转运机制。 2.掌握影响口服药物吸收的各种因素。 3.熟悉药物胃肠转运机制。 4.熟悉促进口服药物吸收的方法。 5.了解细胞膜的结构与特点、胃肠道的结构与功能及口服药物吸收的研究方法。 本文档共44页；当前第3页；编辑于星期二\3点32分 第一节 药物的跨膜转运 膜转运（membrane transport）:物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。 药物吸收:药物从给药部位向循环系统转运的过程。 口服药物的吸收过程：口服给药时，药物透过消化道的上皮细胞，进入门静脉或淋巴管，再转运至循环系统。 本文档共44页；当前第4页；编辑于星期二\3点32分 一、生物膜的结构与性质 生物膜:细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜的统称。它不仅把细胞内容物和细胞周围环境分隔开来，也是细胞与外界进行物质交换的门户。 生物膜组成:细胞膜主要由磷脂、蛋白质和少量糖类组成。 本文档共44页；当前第5页；编辑于星期二\3点32分 液态镶嵌 模型 经典模型 1935年提出 脂质双分子构成基本骨架，脂质层两侧分布膜蛋白 带电荷的小孔 特殊载体和酶 1972年提出 强调了膜的流动性和不对称性 1975年提出 进一步解释了膜的流动性和完整性 晶格镶嵌 模型 生物膜结构 本文档共44页；当前第6页；编辑于星期二\3点32分 生物膜结构 本文档共44页；当前第7页；编辑于星期二\3点32分 生物膜性质 膜结构的半透性 3 膜结构的不对称性 2 膜的流动性 1 本文档共44页；当前第8页；编辑于星期二\3点32分 二、药物的跨膜转运途径与机制 1．细胞通道转运（transcellular pathway） 2．细胞旁路通道转运（paracellular pathway） 本文档共44页；当前第9页；编辑于星期二\3点32分 药物转运机制 转运机制 转运形式 被动转运 简单扩散 膜孔转运 载体蛋白介导转运 促进扩散 主动转运 膜动转运 胞饮作用 吞噬作用 本文档共44页；当前第10页；编辑于星期二\3点32分 （一）被动转运（passive transport） Fick‘s扩散定律 式中： h为膜厚度 为扩散速度，“－”表示扩散速度减小 D为扩散系数 A 为扩散表面积 k为油水分配系数 CGI为胃肠道中的药物浓度 C为血药浓度 本文档共44页；当前第11页；编辑于星期二\3点32分 被动转运的特点 ： 1.药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； 2.不需要载体，膜对药物无特殊选择性； 3.不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； 4.不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。 被动转运的速度特征：一级速度过程。 本文档共44页；当前第12页；编辑于星期二\3点32分 （二）主动转运（active transport） 主动转运的特征为： 1.逆浓度梯度转运； 2.需要特异性载体（carrier）； 3.转运过程须消耗能量（ATP）； 4.结构类似物能产生竞争性抑制作用； 5.转运速率及转运量与载体的量及其活性有关； 6.受代谢抑制剂的影响； 7.存在物质结构特异性和吸收部位特异性； 本文档共44页；当前第13页；编辑于星期二\3点32分 主动转运速率可用米氏（Michealis-Menten）方程来描述。 本文档共44页；当前第14页；编辑于星期二\3点32分 (三）促进扩散（facilitated transport） 促进扩散又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。 因其同属于载体媒介转运，故不少特性与主动转运相同，如有结构和部位的专属性、竞争转运及“饱和”现象等。 但与 主动转运的区别在于此转运过程不消耗能量和由浓度差来推动扩散，而借助载体进行转运又与