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西医药理学治疗充血
性心力衰竭药
充血性心力衰竭 (CHF)
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 2
充血性心衰症状
动脉系统供血不足:CO
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 3
倦怠、乏力
静脉系 统淤血
CHF
心排出量↓
RAAS被激活
AngⅡ↑
心血管重构
缺血症状
淤血症状
利尿药
血容量增加 前负荷↑
水钠潴留
扩血管药
醛固酮分泌↑
外周阻力 ↑ 后负荷↑
心肌舒缩功能↓
β受体
阻断药
西医药理学治疗充血性心力衰竭药 4
交感N↑
儿茶酚胺↑
10/16/2023
第一节
强心苷类(Cardiac glycosides) 洋地黄毒苷
地高辛
去乙酰毛花苷丙
毒毛花苷-K
来源于植物
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 5
【构效关系】
强心苷=苷元(甾核+内酯环)+糖
是强心苷作用的关 键部位,是产生药 理作用的基本结构
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 6
内酯环
甾核
糖
作用消失
时间
3~10d
1~2d
1~1.5d
6h
消除方式
肝为主
60-90%肾 排
90-100% 肾排
100%肾排
吸收率
(%)
90~100
50~90
20~40
2~5
起效时 间
2~4h
1~2h
10~30 min
5~10 min
血浆蛋
白结合
率(%)
95
25
20
5
药物
洋地黄
毒苷
地高辛
西地兰
毒毛花 苷K
半衰期
5-7d
33-36h
36h
21h
【体内过程比较 】
与脂溶性密切相关
西医药理学治疗充血性心力衰竭药
10/16/2023
7
【药理作用】
1.正性肌力作用: 直接作用于心脏(在体、离体、 体外培养细胞) 收缩力加强、敏捷
特点: ① 收缩期, 舒张期
② 衰竭心脏心排出量
③ 降低衰竭心脏心肌耗氧量
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 8
①增强心肌收缩效能
. 强心苷 心肌收缩力t
收缩期缩短
舒张期延长
静脉血回流时间t
心脏充 分休息
冠脉供血时间t
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 9
CO↑
②增加衰竭心脏心输出量
衰竭心脏→心收缩力↓↑→CO↓↑→交感活性↑↓→外阻↑↓
恶性循环 CO进一步减少
强心苷
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药 10
X
③降低衰竭心脏心肌耗氧量
提高衰心工作效率
①室壁张力 =P(室内压)×R(心室半径)
②心肌收缩力
③每分射血时间 =每博射血时间×心率
肾上腺素?
心肌耗 氧因素
西医药理学治疗充血性心力衰竭药
[Na+]
[K+ ]
[Ca 2+ ]
强心苷作用机制示意图
NKA: Na+-K+-ATP酶
NCE :钠、钙双向交换
强心苷
10/16/2023 西医药理学治疗充血性心力衰竭药
NKA
(-)
NCE
12
正性肌力作用: 酶活性部分抑制(约20%) Na+ Na+-Ca2+交换 胞内Ca2+
(治疗量)
强心苷作用机制
适度抑制Na+-K+-ATP酶
西医药理学治疗充血性心力衰竭药
10/16/2023
13
强心苷中毒机制
重度抑制Na+ -K+ -ATP酶
胞内Na+ 、Ca2+ 大量 ,K+
各种心律失常。
14
正性肌力作用: 酶活性部分抑制(约20
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