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（二）细菌耐药性产生机制 (Mechanisms underlying drug resistance) 1、产生灭活酶 (Produce enzymes that destroy the drugs) ① 水解酶 (hydrolytic enzyme)：如 ?-内酰胺酶 (? - lactamase) 青霉素型：水解青霉素类 (penicillinases) 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类 (cepha’losporinases) ② 钝化酶 (修饰酶, modifying enzyme)：如乙酰化酶 (acetylase)、 磷酸化酶 (phosphorylase)、核苷化酶 (adenylase)等将相应的化 学基团结合到药物分子上使药物失活（氨基苷、大环内酯、林可、氯霉素等） ③ 酯酶 (esterase)：水解红霉素结构中的内酯环 本文档共42页；当前第30页；编辑于星期日\21点34分 章抗菌药物概论下详解演示文稿 本文档共42页；当前第1页；编辑于星期日\21点34分 （优选）章抗菌药物概论下 本文档共42页；当前第2页；编辑于星期日\21点34分 一、抗菌药发展简史The brief history of antibacterial drug development 古代: 霉豆腐、霉玉米治疗化脓性感染（疮、痈） In ancient time, people treated the pyogenic infection with mildew tofu and corn 1929：弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 1929: Alexander Fleming discovered penecillin 本文档共42页；当前第3页；编辑于星期日\21点34分 1935：(磺胺衍生物)百浪多息（prontosil）治疗抗链球菌感染，开始了现代抗微生物的药物治疗时代。 1935: prontosil was used for streptococcal infection and it means the modern era of antimicrobial drug began. 1940：弗劳雷 (Florey and Chain) 分离提纯青霉素成 功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。 1940: Florey and Chain successfully isolated and purified penicillin, starting the new chemotherapeutical era with antibiotics. 本文档共42页；当前第4页；编辑于星期日\21点34分 1944：链霉素(氨基糖苷类) Streptomycin (aminoglycosides) 1952：红霉素 (大环内酯类) erythromycin (macrolides) 1962~1979：萘啶酸、诺氟沙星 ( 喹诺酮类)-Nalidixic Acid, norfloxacin (quinolones) 目前: 针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。 Currently, new antibiotic developments are focusing on β- lactam and quinolone groups to reduce the drug resistance. 本文档共42页；当前第5页；编辑于星期日\21点34分 本文档共42页；当前第6页；编辑于星期日\21点34分 机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系 本文档共42页；当前第7页；编辑于星期日\21点34分 抗微生物药 抗菌药 (antibacterial drugs) 抗病毒药 antiviral drugs 抗生素（旧称“抗菌素”已摒弃) (antibiotics) 半合成抗生素(semisynthetic - 人工合成抗菌药（磺胺、 喹诺酮、甲氧苄啶） (synthetic antibacterial drugs: Sulfonamides, Quinolones, Trimethoprim) Antimicrobial agents 二、基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用的药物，属于 化疗药物。