《药剂学Ⅰ》膜剂与栓剂的制备-PowerPoint.pptx

膜剂与栓剂的制备 一、膜剂的制备实验目的掌握小剂量制备膜剂的方法和操作注意事项熟悉常用成膜材料的性质特点 膜剂的概念膜剂（films）系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层或复合层薄膜制剂。可供口服、口含、舌下给药、眼用或者用于阴道内，外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 膜剂的辅料辅料种类常用辅料处方中所占比重成膜材料PVA、EVA30～100%增塑剂甘油、山梨醇0～20%表面活性剂十二烷基硫酸钠、聚山梨酯80、豆磷脂1～2%填充剂CaCO3、SiO2、淀粉0～20%着色剂色素、TiO20～2%(w/w)脱膜剂液体石蜡适量 成膜材料天然高分子材料明胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精等合成高分子材料聚乙烯醇（PVA）、CMC-Na、聚乙烯醇缩乙醛、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等 PVA白色或淡黄色颗粒状粉末无生理活性体内不降解PVA05-88/17-8805与17代表聚合度为500和1700，聚合度大则水溶性小，因而柔韧性较好。88代表醇解度为88%，此时水溶性最好。 匀浆制模法 （PVA）热塑制模法 （EVA）复合制模法 （缓释膜）制备工艺大量生产流延法涂膜小量制备刮板法成膜材料浆液 → 加入药物、着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测定 → 包装 实验一硝酸钾牙用膜剂（牙本质脱敏剂）硝酸钾 0.75g吐温-80 0.1g （2滴）CMC-Na 1.5g甘油 0.15g（4滴）糖精钠 0.05g（2滴）蒸馏水 适量（2.5 ml) 主药表面活性剂成膜材料增塑剂矫味剂溶剂处方组成 制备方法硝酸钾牙用膜剂（牙本质脱敏剂）CMC-Na加蒸馏水30ml，浸泡（已备好）水浴加热保温去泡制膜80℃烘干脱膜吐温80、甘油混匀、加糖精钠、硝酸钾、 蒸馏水，加热溶解倒入胶浆搅拌混匀玻璃板洗净、擦干、撒上滑石粉再擦去聚乙烯薄膜铺于玻璃板上作为“垫材”制得的膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡 思考题及讨论小量制备膜剂常用成膜方法？操作要点及注意事项。处方中甘油的作用？膜剂中还有那些种类的辅料？本实验中脱膜主要有哪些方法？哪种方法脱膜效果好？联系讲义中的表格与自己的实验，讨论制备过程中可能遇到的问题与原因。 二、栓剂的制备实验目的掌握热熔法制备栓剂的工艺熟悉处方中所用二种类型的基质在栓剂制备中的特点掌握置换价的测定方法和应用 栓剂的概述栓剂（suppositories）系指将药物与适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。局部作用 消炎、局部麻醉、杀菌全身作用（避免肝首过作用） 解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性肿瘤常用的有直肠栓和阴道栓 栓剂的基质为满足栓剂的质量要求,选择适宜栓剂基质十分重要,基质可使栓剂成型,可以影响药物的局部或全身作用分为油溶性基质和水溶性基质 油溶性基质可可豆脂可可树种仁中得到的固体脂肪（硬脂酸、棕榈酸、油酸等的甘油酯）可与多数药物配合使用α、β、β’、 γ 四种晶型。其中β 型最稳定，熔点34 ℃。为了防止转型，制备时缓缓加热，待熔化至2/3时，停止加热，余热使其完全熔化。 油溶性基质2. 半合成或全合成脂肪酸甘油酯天然植物油水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，部分氢化再与甘油酯化得的混合酯。性质稳定，成形性良好，具有适宜的熔点，不易酸败。半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯 水溶性基质甘油明胶明胶、甘油、水制成，有弹性、不易折断，在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。水:明胶:甘油=10:20:70本品常作阴道栓剂基质，易滋长霉菌等微生物，需加入抑菌剂。 水溶性基质聚乙二醇（PEG）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 — S-40 泊洛沙姆 ：poloxamer-188 栓剂制备方法2. 热熔法冷压法将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，手工搓捏成形或装入制栓模型机内压制成形。 ☆ 置换价（ displacement value，DV ）药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价纯基质栓重G含药栓重M，其中药重W，M-W=含药栓中基质重G-(M-W)=两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同体积的基质重量知道置换价后可方便计算出制备含药栓所需基质重量 处方吲哚美辛 1g 主药可可豆脂 计算量 油溶性基质DV=1.7 G=1.052 g软皂酊