脂质体的制备方法.ppt

;本节要求;Main Contents;Microparticles drug delievey systems; Macromolecular conjugates ; 脂质体 脂质体（liposomes）是将药物 包封于类脂质双分子层内形成的微型泡囊。 ;Ⅰ 脂质体的应用概况;抗癌药物脂质体;脂质体抗癌药物产品及研究进展情况;对脂质体来说，将靶向因子－脂质连接物插入含药脂质体的外层脂质分子层中，是一种操作性强的有效的靶向因子连接手段。 ;Diagram of synthesize reaction between WGA and PE;Transmission electron photomicrograms of insulin liposomesa－conventional liposomes, b－WGA modified liposomes ;脂质体在基因治疗中的应用;脂质体基因转移示意图; Ⅱ脂质体的组成和结构特点;磷脂结构通式;? ;; 天然磷脂： 胆碱+磷脂酸→磷脂酰胆碱(PC)， 即卵磷脂 乙醇胺+磷脂酸→磷脂酰乙醇胺 (PE)，即脑磷脂 丝氨酸+磷脂酸→磷脂酰丝氨酸 (PS) ;胆固醇结构; 磷脂和胆固醇分子排列示意图;磷脂和胆固醇分子排列;脂质体双分子层;脂质体形成示意图;; ; 脂质体半球剖面图;结构特点;胶团与脂质体结构;脂质体与胶团区别;二 脂质体的类型 ;单室脂质体( unilamellar vesicles, ULV) ;多室脂质体(multilamellar vesicles, MLV);大多孔脂质体(Multivesicular vesicles, MVV);脂质体分类 ; 单室和多室脂质体示意图;脂质体电镜照片;纳米脂质体呈蓝色乳光 ;二 脂质体的类型 ;二 脂质体的类型;三 脂质体的理化性质 ;三 脂质体的理化性质 ;;;; Ⅲ 脂质体的剂型特点1 脂质体具有生物相容性; Ⅲ 脂质体的剂型特点;Ⅲ 脂质体的剂型特点;Ⅲ 脂质体的剂型特点;Ⅳ 脂质体的体内作用特点; 脂质体易于连接靶向因子;2．药物作用延效性;3. 生物相容性;4．降低药物毒性;4．降低药物毒性;5．提高药物稳定性;Ⅴ 脂质体的制备技术;1．注入法;;2．薄膜分散法;;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;4．逆相蒸发法;5．冷冻干燥法;5．冷冻干燥法;Ⅴ 脂质体的质量评价;2 主药含量测定??释放度测定 透析管法和离心法等可用来测定释放度。 3 包封率测定 脂质体包封率的测定方法很多，有离心法、透析法、凝胶柱层析法、导数光谱法等。其中凝胶柱层析法，具有分子筛作用，能使混合物依据分子大小不同而分离，广泛用于脂质体的分离及包封率的测定。 ;凝胶柱层析法;三种凝胶流出曲线图 (n=3 );游离药物在Sephadex G-50（100～300μ）柱上的保留时间较长，从第六流份开始大量流出，而在Sephadex G-50（50~100μ）和Sephadex LH-20上均从第三流份开始大量流出。 经三种凝胶的洗脱曲线测定，可初步选定用Sephadex G-50（100~300μ）测定包封率，洗脱体积可初步定为10ml。;包封率计算：;2) 体积包封率Qv;3) 药脂包封比（Ew）;4 渗漏率测定;4 渗漏率测定;5．药物体内分布;5．药物体内分布;Ⅵ 脂质体的作用机制和给药途径;(一)脂质体与细胞的相互作用;(一)脂质体与细胞的相互作用;(一)脂质体与细胞的相互作用;(一)脂质体与细胞的相互作用;(一)脂质体与细胞的相互作用;细胞膜对脂质体的吸附和融合 a 吸附 b 融合 ;脂质体的吸附和内吞;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;(二)给药途径;复习题;谢 谢;本节要求;Main Contents;Microparticles drug delievey systems; Macromolecular conjugates ; 脂质体 脂质体（liposomes）是将药物