本胆碱受体激动药.ppt

本胆碱受体激动药;知识回顾：;●M样作用： 抑制心脏，血管扩张，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加。;前瞻思考?;定义： 指与胆碱受体结合并激动该受体，产生与ACh相似作用的药物。;胆碱受体激动药分类：;一、M、N胆碱受体激动药;一、M、N胆碱受体激动剂;特点： □胆碱能神经释放的递质; □作用广泛,对M、N受体选择性差; □性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解; □无临床实用价值; □药理研究重要工具药。 ;乙酰胆碱(Acetylcholine ，ACh);□负性频率：减慢心率； □负性传导：减慢房室结和普肯耶纤维传导；; 2．胃肠道 ---兴奋 3．泌尿道---膀胱平滑肌蠕动↑，逼尿肌收缩，最大自主排空 压力增加，膀胱三角区和外括约肌舒张，排尿↑ 4．腺体---分泌增加。;二）N样作用---剂量稍大 ;10;卡巴胆碱 ; 卡巴胆碱 (眼科局部用药) 毒性大 【临床应用】 1、青光眼（滴眼） 2、术后肠胀气和尿潴留（皮下） ;醋甲胆碱 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。; □胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留 青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留;二、M胆碱受体激动药;试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状？怎样处理？;毒蕈碱;毛果芸香碱 (pilocarpine);【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用； 特点：对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱 。 ;胆碱???神经;(2)降低眼内压;正常生理情况下， 眼睛，能通过晶状体自身调节，使物体成像于视网膜上，人才看清物体。 毛果芸香碱兴奋M受体→收缩睫状肌 →悬韧带放松→ 晶状 体变凸(变厚)→屈光度增加→远目标影象映在视网膜前→ 视 近物清楚，视远物模糊。（这一作用称为调节痉挛）;（3）调节痉挛;●名解：调节痉挛;其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑;【临床应用】;●青光眼 (glaucoma);2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.缩瞳 4.口腔干燥 ;【不良反应】 局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状。 可用阿托品对抗。;毛果芸香碱;●烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%， 烤烟后含烟碱1~2%。;【药理作用】 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 ;【毒性作用】 剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg 。 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;2020/11/3;2020/11/3;思 考 题？;外周神经药物分类：;1;前瞻思考?;□胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE） 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织； 水解Ach所必需的酶。 丁酰胆碱酯酶----假性胆碱酯酶(BChE) 血浆、肝、肾