布托啡诺药理学特性与临床应用.ppt

布托啡诺药理学特性与临床应用; 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药，1978年美国上市，2000年后引入国内 ;关注几个方面;阿 片 类 受 体;;;激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度： 镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼;;;治疗指数(LD50/ED50) ;该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺;;药理特点：;;动物实验;动物实验;;;布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究;观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS3为镇痛良好，3~4基本满意，5镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 ; 结果：除B1组（6mg组）镇痛优良率为60.7％外，其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良反应依药物剂量不同而异 结论：布托啡诺镇痛作用很好，8mg布托啡诺镇痛效果确切，且不良反应低于吗啡;;布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。;临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168;;0%;;给药方法;Splinter WM, OBrien HV, Komocar L. Can J Anaesth，1995，42(6):483-436;0%;连续股神经术后康复镇痛;临床应用;;适应症： 带管患者镇静 术后患者镇痛镇静 缓解术后寒战 预防丙泊酚注射痛 防治吗啡引起的瘙痒 减轻拔管反应 ;禁忌证;不良反应 发生率在1%或以上 主要为头晕、嗑睡（两面）、恶心和（或）呕吐;头晕，嗜睡对策： 慎用于高龄，女性患者 小壶给药，首次量0.5mg, 避免静脉直接推注，长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注 短时间镇静，避免和安定类药物合用 拔管前1h停药 ;可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 全身：虚弱、头痛、热感 心血管系统：血管舒张、心悸 消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛 神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤;可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 呼吸系统：支气管炎、咳嗽???呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。 皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。;发生率在1%以下，考虑可能与 布托啡诺有关的不良反应报告 心血管系统：低血压、晕厥 神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状 皮肤：皮疹/风团 泌尿系统：排尿障碍 ;注意事项 对阿片耐受者慎用 脑损伤或颅内压升高的患者，无呼吸机支持，慎用或不用 肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应延长到6~8h，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药;注意事项 对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的患者慎用 老年患者应避免静脉推注 本品可致呼吸抑制，患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用;儿童用药 年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未得到完全证实，慎用或禁用;老年患者用药 建议老年患者使用布托啡诺时，初始剂量减半，并且比正常人给药间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间宜个体化 ; 1mg/支，19.8元 医保报销 非麻醉性管制药品 安瓶设计合理，不易伤手; 较新的阿片受体激动-拮抗剂 同时具备较强的镇静镇痛作用 安全性高，副作用发生率低 价格相对低，医保报销 ;不对之处，欢迎指正!;教学资料布托啡诺药理学特性与临床应用; 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药，1978年美国上市，2000年后引入国内 ;关注几个方面;阿 片 类 受 体;;;激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度： 镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼;;;治疗指数(LD50/ED50) ;该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺;;药理特点：;;动物实验;动物实验;;;布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究;观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS3为镇痛良好，3~4基本满意，5镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤