《药物制剂技术》-课件 第八章 其他制剂.ppt

四、实训测评 按表所列评分标准进行测评，并做好记录。 第八章 其他制剂 谢谢观看！ 第八章 其他制剂 1．概念 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂指药物以特殊给药装置给药后，经呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等发挥全身或局部作用的制剂。该类制剂按用药途径分为吸入、非吸入和外用。 一、概述 第八章 其他制剂 1．概念 名称 定义 适用范围 气雾剂 系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂 雾滴一般小于50μm，主要通过肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤起治疗及空间消毒作用 喷雾剂 系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出 用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂 粉雾剂 系指一种或一种以上的药物粉末经特殊的给药装置后，以干粉形式进入呼吸道 发挥局部或全身作用的一种给药系统 第八章 其他制剂 2．肺部吸收药物的特点 （1）肺部的吸收 通过肺部吸收的药物，吸收速度迅速，起效不亚于静脉注射。肺部吸收迅速的原因主要是肺部具有巨大的吸收面积。肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。其中肺泡囊的数目估计达3亿～4亿个，总表面积可达70～100m2，为体表面积的25倍。肺泡囊是气体与血液进行快速交换的部位，也是药物在肺部吸收的主要部位，药物到达肺泡囊后可迅速吸收显效。 第八章 其他制剂 2．肺部吸收药物的特点 （2）影响药物在呼吸系统分布的因素 1）呼吸道的气流正常人每分钟呼吸15～16次，每次吸气量为500～600cm3，当空气进入支气管以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气体中所含的药物细粒沉积。 2）药物微粒的大小药物微粒大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素。较粗的微粒，大部分容易落在上呼吸道黏膜上，吸收少而慢；微粒太小，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率很低。 3）药物的性质吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则将成为异物，对呼吸道产生刺激。 第八章 其他制剂 1．概述 （1）气雾剂的特点 气雾剂的主要优点：1）具有速效和定位作用：2）提高药物的稳定性：3）提高生物利用度：4）剂量准确：5）减小对创面的刺激性： 气雾剂的主要缺点：1）气雾剂需要耐压容器，成本较高；2）多次用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；3）气雾剂如封装不严密，可因抛射剂的泄漏而失效，4）吸入气雾剂因肺部吸收干扰因素多，往往吸收不完全且变异性较大。 二、气雾剂 第八章 其他制剂 （2）气雾剂的分类 按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂。按用药部位分为吸入气雾剂、鼻用气雾和皮肤用气雾剂。吸入气雾剂系指经口吸入沉积于肺部的制剂，通常也被称为压力定量吸入剂。揿压阀门可定量释放活性物质。吸入气雾剂的雾滴（粒大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，一般不使用饮片细粉。鼻用气雾剂系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。揿压阀门可定量释放活性物质。 第八章 其他制剂 （3）气雾剂的组成 气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。 抛射剂是提供气雾剂动力的物质，有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。 第八章 其他制剂 （3）气雾剂的组成 抛射剂： 1）氟氯烷烃类（CFCs） 以往抛射剂以氟氯烷烃类最为常用。破坏大气臭氧层，温室效应，停止生产和使用 3）二甲醚（DME）二甲醚是一个优良的CFCs替代产品，易燃性，未批准其用于定量吸入气雾剂。 4）碳氢化合物 有丙烷、正丁烷、异丁烷。常与本类或其他类型抛射剂合用。 5）压缩气体类主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。主要用于喷雾剂。 第八章 其他制剂 （3）气雾剂的组成 气雾剂的耐压容器介绍如下： 气雾剂的容器各组成部件均不得与原料药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，具有一定的耐压性、耐冲击性、耐腐蚀性，轻便，价廉等。耐压容器有玻璃容器、金属容器和塑料容器。 1）玻璃容器化学性质稳定，耐腐蚀及抗渗漏性强，易于加工成形，价廉易得，较常用。但耐压和耐撞击性差，常在外装有塑料防护层。 2）金属容器包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，易于机械化生产，但成本较高，且容易与药液反应，需内涂聚乙烯或环氧树脂等。 3）塑料容器质地轻、牢固而耐压，抗撞击性和耐腐蚀性均较好，但塑料通透性较高，其添加剂可能影响药物的稳定性。 第八章 其他制剂 （3）气雾剂的组成 气雾剂的阀门系统介绍如下： 气雾剂的阀门系统是控制药物和抛射剂从密闭耐压容器中喷出的主要部件，一般有供呼吸道用的定量阀门、供腔道或皮肤用的泡沫阀门、非定量阀门系统等。阀门系统应坚固、耐用、结构稳定，所用材