注射用洛铂分析和总结.docx

注射用洛铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用洛铂曾用名： 商品名： 英文名：Lobaplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Luobo 本品化学名称为：1，2 二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂。其结构式为： ON H C H O 3H O2 3 3H O P t 2 N H O O 2 分子式：C H N O Pt·3H O 9 18 2 3 2 分子量：451.38 【性状】 本品为白色冻干粉末 。 【药理毒理】 药理：具烷化作用，属烷化剂（广义）本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。 毒理：大鼠、犬的长期毒性试验表明，其毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。 肾毒性较低，在体内外试验均表现出致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。 【药代动力学】 静脉注射后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在 1 小时内相似，在 11 小时后，血循环中约25％的总铂浓度和血清蛋白结合。 游离铂的终末半衰期（t 1/2 ）为 131±15min，总铂为 6.8±4.3 天。游离铂标准化曲 线下面积（AUC）（50mg/m2）为 13.9±1.8 min·m2/L,总铂为 57±19 min·m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率（1.73 m2）约为 125±14ml/min, 总铂为 34±11ml/min。游离铂平均分布容积为 0.28±0.51L/kg, 总铂为 4.8±2.61L/ kg。本品主要经肾脏排出。 【适应症】 本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。 【用量用法】 使用前用 5ml 注射用水溶解，此溶液应 4 小时内应用（存放温度 2～8℃）。静脉注射按体表面积一次 50mg/m2, 再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇为 3 周。如副作用恢复较慢，可延长使用间歇。 用药的持续时间：治疗持续时间应根据肿瘤的反应。最少应使用 2 个疗程。如肿瘤 开始缩小，可继续进行治疗，总数可达 6 个疗程。 【不良反应】 血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈。约有26.9％实体瘤患者的血小板计数低于 50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达 75％ 。血小板降低常在注射洛铂后两周开始， 下降后一周恢复到100000/mm3。在 15％的患者中白细胞低于 2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。 胃肠道毒性：34.3％的患者发生呕吐，但仅有 6.7％的患者较严重；14.8％的患者发生恶心，建议预防使用止吐剂；3.5％的患者发生腹泻。 【注意事项】 用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。 【规格】 50mg 【贮藏】 遮光、密闭 25℃以下保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址 ： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址 ：