丁香酚的抑菌活性及抑菌机理研究进展.docx

丁香酚的抑菌活性及抑菌机理研究进展 丁香酚是丁香floscaryphyli和丁香洛拉西米的主要成分。近年来的研究表明其有抑菌、麻醉、解热、抗氧化、抗肿瘤、促进透皮吸收、祛蚊等多种药理活性。综述如下。 1 给药剂研究 1.1 抗菌效果 1.1.1 丁香油的抑菌作用 章明美等对15种具有抗菌抗炎作用的生药醇提物及其有效成分进行体外抑菌活性比较发现:丁香酚对痤疮致病菌高度敏感, 油镜下观察发现抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及痤疮短棒菌苗后较抑制前单位面积细菌数量明显减少, 大部分细菌溶解死亡, 失去正常形态, 提示细菌的致病性可能相应降低。丁香酚抑痤疮短棒菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为17, 106 μg/ml。实验还发现丁香酚与红霉素有协同抑菌作用。夏明静等的研究表明丁香酚对金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌 (P.acne,Propionibacterium acne) 都有很强的抑制作用;进一步实验表明, 丁香酚与桉叶精具有协同抗P.acne的作用;丁香酚与桉叶精抑制P.acne油镜下观察发现, 细菌数量/单位面积较抑制前明显减少, 且大部分细菌溶解死亡, 失去正常形态。金黄色葡萄球菌、痤疮短棒菌 (P.acne,Propionibacterium acne) 、表皮葡萄球菌与痤疮的脓疱及炎性丘疹的发病机理有着密切关系, 丁香酚可通过对痤疮致病菌的抑制来减少痤疮的发生。周建新等的研究表明丁香的抑菌成分富集于丁香油中。丁香油对食品中常见的细菌 (枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、大肠杆菌) 的生长均有不同程度的抑制作用, 丁香油的抑菌成分为丁香酚。研究表明丁香油具有天然食品防腐作用, 它不但是调味料, 对需要辛辣味的食品, 不失为良好的天然防腐剂。变形链球菌和远缘链球菌是主要致龋菌。龋病特点是致病菌首先形成牙菌斑, 然后才开始致病, 这些致龋菌的葡糖基转移酶催化蔗糖合成的细胞外葡聚糖。葡聚糖的产生是形成牙菌斑, 导致牙齿脱矿, 发生龋齿的基础。丁香酚不仅可以抑菌, 而且对变形链球菌细胞外水溶性和水不溶性葡聚糖的合成有很好的抑制作用, 从而达到清除牙菌斑, 清洁口腔, 预防龋齿的作用。 1.1.2 充填剂对抗菌性能的影响 周建新等的研究表明丁香油对食品中常见的霉菌 (黄曲霉、烟曲霉、产黄青霉、桔青霉、粘红酵母) 的生长均有不同程度的抑制作用, 是一种良好的天然防腐剂, 其有效成分为丁香酚。朱敏等以酮康唑粉及氟康唑粉为对照, 对23种中草药及其14种单体抗马拉色菌 (Malassezia) 进行体外药敏实验, 研究表明丁香酚对糠秕马拉色菌 (Malassezia furfur) 有较强的抑制作用, MIC值为7.81 mg/L。丁香酚酊治疗体、股癣等浅部真菌病效果较好, 治愈率达91.67%, 优于克霉唑软膏。 丁香酚由于其良好的抗真菌效果而被应用于牙科疾病的治疗, 并被广泛用于牙齿根管治疗的填充剂。含氧化锌和丁香酚的粘固剂由于良好的封闭性能及抗真菌活性而被广泛用于根管治疗。Odell E的研究表明纯氧化锌丁香酚粘固剂对烟曲霉菌、黑曲霉菌、黄曲霉菌的抑制活性强于Kalzinol, Sealapex, AH26, Grossman, Quickset等5种根管充填剂。宋军等采用固体琼脂法, 以水杨酸为对照测定丁香酚对10种皮肤廯菌 (石膏毛廯菌、断发毛廯菌、红色毛廯菌、黄廯菌、絮状表皮廯菌、羊毛状小孢子菌、粉小孢子菌、奥杜盎小孢子菌、石膏样小孢子菌、猪小孢子菌) , 5种深部真菌 (申克孢子丝菌、裴氏着色真菌、疣状着色真菌、地丝菌、皮炎芽生菌) , 3种酵母菌及酵母样菌 (白假丝酵母、光滑球拟酵母、新生隐球菌) 抑制活性。结果表明丁香酚对以上18种真菌均有明显的抑制作用。电镜观察提示丁香酚与大多数抗真菌药物作用机理相似, 主要作用于真菌的细胞膜, 通过破坏真菌的细胞膜达到抑制和杀灭真菌的作用。吴建华等应用流式细胞仪测定中药有效成分对白念珠菌细胞周期的影响。将白念珠菌培养在含不同药物浓度的YEPD培养基中培养 48 h, 流式细胞仪检测细胞生长周期、DNA荧光强度和细胞体积大小。研究发现丁香酚对白念珠菌细胞生长周期有显著的影响。细胞在分裂增殖前, 必须首先进行DNA的合成, 即进入细胞周期的S 期, DNA合成后再进入细胞周期的G2期和 M期。真菌在对数生长期其DNA合成主要处于S-G2-M期, 而在稳定生长期其DNA主要处于G0-G1期。当真菌生长受到抑制时S-G2-M期的比例降低。随着丁香酚浓度增高, 其处于S-G2-M期的细胞比率越低, 亦即细胞分裂受抑制越明显。在含药物培养基中生长的真菌细胞的荧光度减弱, 反映了细胞DNA片段的丢失, 并随着药物浓度的升高, 荧光强度减弱越明显, 反