抗高血压药和利尿药课件.ppt

第十章抗高血压药和利尿药; 高血压 指动脉血压升高超过正常值的心血管疾病 成人正常血压范围 收缩压/舒张压=140mmHg/90mmHg 高血压的诊断标准;;;第 一 节 抗 高 血 压 药;交感神经药物;作用于中枢神经系统的药物;;作用于神经末梢的药物;利舍平〔利血平〕 ;利舍平;;神经节阻断药;; 血管扩张药 血管扩张药为不通过调节血压的交感神经和体液系统而直接松弛血管平滑肌的药物 降压作用强，不抑制交感神经，对体位性低血压作用不明显 按机理分为两类：钾通道调节剂和NO供体药物 ;钾通道调节剂; 米诺地尔〔长压定〕 　Minoxidil ?????????????????????????????????????????????????????????????;;临床用途 ;NO供体药物;血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;肾素-血管紧张素-醛固酮系统;;;血管紧张素转化酶抑制剂;含巯基的ACE抑制剂;ACE与底物作用的研究;;卡托普利Captopril;结构和命名;结构特点;;卡托普利与ACE相互作用图示;临床应用;不良反响;;依那普利 ;;二羧基的ACE抑制剂;依那普利; 巯基换成羧基 增加氨基;;赖诺普利;含有膦酰基的ACE抑制剂 福辛普利;血管紧张素II受体拮抗剂;血管紧张素Ⅱ;药物发现(计算机模拟); 计算机模拟设计了1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物 ——在体外能拮抗血管紧张素II的受体 ——有较好的选择性 ——但作用很弱;药物结构改造;血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;结构与化学名;; 本品对血管紧张素II受体有较高的 亲和力和选择性 对肾上腺受体、阿片受体、M胆碱受体、多巴胺受体、5-HT受体等无作用 代谢物也有抗高血压活性 ;临床用途;氯沙坦的合成;厄贝沙坦;构效关系;;钙离子拮抗剂;离子通道;;离子通道的类型;离子通道作用示意图;离子通道的作用;离子通道的研究现状; 钙通道阻滞剂 选择性地阻滞Ca2+经钙离子通道进入细胞内 减少细胞内Ca2+浓度 也被称为钙离子拮抗剂;以化学结构分类： 1，4-二氢吡啶类 硝苯地平 苯基烷基胺类 维拉帕米 苯并噻嗪类 地尔硫卓 二氨基丙醇醚类;1，4-二氢吡啶类;硝苯地平Nifedipine 　;结构与化学名;立体结构;硝苯地平;作用特点;临床用途;地平类药物;氨氯地平;;氨氯地平合成路线;对氨氯地平的评价;结构通式;构效关系;(2S-顺式)-3-乙酰氧基-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2,3-二氢-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮 (2S-cis)-3-Acetyloxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one ;苯硫氮卓类;维拉帕米盐酸盐Verapamil hydrochloride 　;;非选择性钙离子拮抗剂;;第二节 利尿药;;利尿药分类;碳酸酐酶抑制剂;乙酰唑胺;钠-氯协转运抑制剂;氢氯噻嗪; 6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7-磺酰胺-1，1-二氧化物。 ; 水肿性疾病 ——急慢性肾炎、充血性心力衰竭、肝腹水等 高血压? ——与其他降压药联合应用治疗原发性高血压 ;钠钾氯协转运抑制剂;阻断肾小管上皮Na+通道药物;盐皮质激素受体阻断药;;思考题;思考题答案第十章抗高血压药和利尿药; 高血压 指动脉血压升高超过正常值的心血管疾病 成人正常血压范围 收缩压/舒张压=140mmHg/90mmHg 高血压的诊断标准;;;第 一 节 抗 高 血 压 药;交感神经药物;作用于中枢神经系统的药物;;作用于神经末梢的药物;利舍平〔利血平〕 ;利舍平;;神经节阻断药;; 血管扩张药 血管扩张药为不通过调节血压的交感神经和体液系统而直接松弛血管平滑肌的药物 降压作用强，不抑制交感神经，对体位性低血压作用不明显 按机理分为两类：钾通道调节剂和NO供体药物 ;钾通道调节剂; 米诺地尔〔长压定〕 　Minoxidil ?????????????????????????????????????????????????????????????;;临床用途 ;NO供体药物;血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;肾素-血管紧张素-醛固酮系统;;;血管紧张素转化酶抑制剂;含巯基的ACE抑制剂;ACE与底物作用的研究;;卡托普利Captopril;结构和命名;结构特点;;卡托普利与ACE相互作用图示;临床应用;不良反响;;依那普利 ;;二羧