抗寄生虫病药.ppt

抗寄生虫病药;学习目标;寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时间寄居于另一种动物宿主），同时，对被寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健康造成重大危害。 ;第一节 驱肠虫药物;;二、代表药物;本品为白色或微黄色针状结晶性粉末，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。熔点为225~230℃。 本品为S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体的2倍，而且毒副作用较低 本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环被破坏而产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，迅速生成红色配位化合物。 本品结构中有叔氮原子，可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸等生物碱沉淀试剂反应。 ;本品为广谱驱虫药。临床上主要用于驱蛔虫，且对蛲虫和钩虫也有效，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫也有明显作用。另外，本品还有免疫调节作用，可使细胞免疫力较低者得到恢复。 ;阿苯达唑 Albendazole;性质;用途;第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 ;二、代表药物;本品结构中有两个手性中心，左旋体疗效高于外消旋体，目前临床使用的是外消旋体。 本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。本品对三种血吸虫均有效，且对日本血吸虫的作用更突出，具有疗效高、疗程短、代谢快及毒性低的优点。;枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine Citrate 化学名为4-甲基-N，N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐，又名海群生 ;本品水溶液加氢氧化钠试液呈碱性后，用氯仿提取游离乙胺嗪，加钼酸铵硫酸试液，加热，即产生蓝色沉淀；若将上述游离乙胺嗪与碘乙烷反应，则生成碘乙烷乙胺嗪季铵盐沉淀。 本品临床上主要用于抗丝虫病，对微丝蚴及成虫也有效，还可用于哮喘。;第三节 抗疟药;二、代表药物 ;本品具有手性碳原子，药用品为消旋体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀． 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎及红斑狼疮等的治疗。 ;磷酸伯胺喹 Primaquine Phosphate 化学名为N4-(6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐 ;本品为8-氨基喹啉衍生物，作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物，对良性疟疾红细胞外期裂殖体中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控制良性疟的复发。由于本品可杀灭热体血液中的各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾传播的作用。 ;乙胺嘧啶 Pyrimethamine 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺 ;本品能抑制二氢叶酸还原酶，使核酸合成减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。 本品主要用于预防疟疾，作用持久，服药一次可维持一周以上。国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛合用，则可起到双重抑制作用。 ;青蒿素 Artemisinin;本品结构中含有过氧键，是活性必需基团，如脱氧青蒿素完全失去抗疟活性。 本品由于水溶性小、口服活性低、复发率高等缺点， 双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚的结构中引入亲水性基团，分子极性增大，导致抗疟活性减小，因此为了保持和增强抗疟活性，亲脂性是非常重要的。蒿甲醚是由青蒿素结构改造得到的半合成抗疟药，特别对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性，作用是青蒿素的10～20倍。 ;;目标检测 ;简答题 1．简述有哪些来自植物的抗寄生虫药及它们的用途？ 2．简述抗寄生虫药物的分类及常用药物？;医学资料;教学资料整理抗寄生虫病药;学习目标;寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时间寄居于另一种动物宿主），同时，对被寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健康造成重大危害。 ;第一节 驱肠虫药物;;二、代表药物;本品为白色或微黄色针状结晶性粉末，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。熔点为225~230℃。 本品为S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体的2倍，而且毒副作用较低 本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环被破坏而产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，迅速生成红色配位化合物。 本品结构中有叔氮原子，可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸等生物碱沉淀试剂反应。 ;本品为广谱驱虫药。临