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2019年执业药师药学专业知识一：药物的体内动力学过程 药动学一一药剂学部分最后一章！ 学习要点： 药动学基本参数及其临床意义 房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药 房室模型：非线性动力学 非房室模型：统计矩及矩量法 给药方案设计 个体化给药 治疗药物监测 生物利用度 生物等效性 药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学） ——研究药物在体内的动态变化规律 需要搞懂药动学的三大人群 新药研发 临床试验 临床药师 一、药动学基本参数 1、药物转运的速度过程 一级速度过程 速度与药量或血药浓度成正比。 零级速度过程 速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。 受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型、米氏方程） 药物浓度高出现酶活力饱和。 ——浓度对反应速度的影响! 2.药动学常用参数 药动学参数 计算 含义 速率常数k（h-1、min-1） 吸收：ka尿排泄：ke 消除k=kb+kbi+ke6 +...16 速度与浓度的关系，体内过程快慢 生物半衰期（t1/2） t1/2=0.693/k 消除快慢一一线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药 表观分布容积（V） V=X/C 表示分布特性亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄 取多，分布广 清除率 Cl=kV 消除快慢 A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是药物全部分布在血液药物全部与血浆蛋白结合大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织 E.药物在组织和血浆分布 『正确答案』D 『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。 A：关于药动力学参数说法，错误的是 消除速率常数越大，药物体内的消除越快 生物半衰期短的药物，从体内消除较快 符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同 水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大 清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 『正确答案』D 『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。 2018执业药师课程购买唯一联系QQ：614228110*后续课程获取务必加Q群665471834其他渠道均为倒卖不保证后续更新！A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为 TOC\o"1-5"\h\z8.0h 7.3h 5.5h 4.0h 3.7h 『正确答案』B 『答案解析』t1/20.693/k，直接带入数值计算即可。 A：静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15pg/ml，其表观分布容积V是 0.25L 2.5L 4L 15L 40L 『正确答案』C 『答案解析』° 0.2303 0.3465 TOC\o"1-5"\h\z2.0 3.072 8.42 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88pg/mlo t（h）1.02.03.04.05.06.0 C（pg/ml）8.405.944.202.972.101.48 该药物的半衰期（单位h）是 该药物的消除速率常数是（单位h-1）是 该药物的表现分布容积（单位L）是 『正确答案』B、C、E 『答案解析』1.初始血药浓度为11.88pg/ml，血药浓度为一半5.94pg/ml时是两个小时，所以半衰 期是2hoti/2=0.693/k，则k=0.693/ti/2=0.693/2=0.3465。 V=X/C,X=100.0mg,C=11.88〃g/ml，直接带入数值换算单位即可。 二、房室模型职/血药浓度勿析rl尿药排泄数据分析单室墟遂「血药浓度勿析「模型〈静滴<稳态血药浓度 职/血药浓度勿析rl尿药排泄数据分析单室墟遂「血药浓度勿析「模型〈静滴<稳态血药浓度l达穗态血药浓度的勿数 「单副里给药 ■4--川掣汪摘费皿静静血室型双模1■.- 多副里给药 室-静注室-血管外 擞计拒 尿药排泄数据分析要点 血药浓度测定困难 大部分药物以原形从尿中排泄 经肾排泄过程符合一级速度过程 尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比点公式I?：单剂重静注 QIAN：单副静注是基础，已变对数找1菖 0.2303 0.3465 TOC\o"1-5"\h\z2.0 3.072 8.42 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88pg/mlo t（h）1.02.03.04.05.06.0 C（pg/ml）8.405.944.202.972.101.48 该药物的半衰期（单位h）是 该药物的消除速率常数是（单位h-1）是 该药物的表现分布容积（单位L）是 『正确答案』B、C、E 先对血药浓