骨化三醇特点介绍.pptVIP

Calcitriol Calcitriol * 骨化三醇就是体内维生素D最终起作用的物质，也是活性最强的维生素D代谢物。 骨化三醇，是生理活性最高的维生素D代谢产物。 无需经过肝脏和肾脏代谢，直接起效。 骨化三醇的分子式为1，25（OH）2D3。 骨化三醇胶丸? 产品特点 骨化三醇 活性最高的维生素D3制剂 普通维生素Ｄ 25羟化酶 1a羟化酶 25羟化酶 阿法骨化醇 骨化三醇（骨化三醇） 骨化三醇无需肝肾羟化激活，是活性最高的维生素D3 1,25(OH)2D3 1,25(OH)2D3 1,25(OH)2D3 骨化三醇 阿法骨化醇 效力 最有效的活性维生素D 效力弱 药物本质 活性药物 前体药物 肝脏代谢 无需转换 需25羟化酶 到达血浆浓度峰值时间 2h 6 h 疗效可控 100%患者应答 有10%患者无应答 适用人群广泛 对肝功能受损的病人都有效 对肝功能受损的病人无效 治疗骨质疏松疗效 ++ + 安全性 体内蓄积少，高钙血症缓解快 体内蓄积多，高钙血症缓解慢 骨化三醇产品特点（与阿法骨化醇比较） 骨化三醇产品特点（与普通VD比较） 可作为一种基础性措施1进行营养补充3 普通Vit D 受血清25(OH)D的负反馈调节影响2 提高靶组织1,25(OH)2D水平的效果存在不确定性2 不直接上调VDR水平或增加VDR活性2,3 骨化三醇软胶囊（骨化三醇） 可作为一种药物，可有效治疗骨质疏松1 不受血清25(OH)D水平负反馈调节，直接有效补充1,25(OH)2D32 有效提升骨骼与肌肉等靶组织1,25(OH)2D水平2 直接上调VDR水平、增加VDR活性2,3 1.中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会. 中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志. 2011; 4(1): 2-17 2. The therapeutic effects of alfacalcidol on bone strength. J Musculoskelet Neuronal Interact. 2005 Jul-Sep;5(3):273-84. 3.孟迅吾. 中国老年医学杂志. 2012; 31(7): 630-633 骨化三醇的竞品情况 维生素D类竞品 阿法骨化醇： 阿法迪三（0.25μg*20粒，1μg*10粒） 法能（0.5μg*20粒） 延迪诺（ 0.5μg*20粒） 立庆（0.5μg*10片,片剂） 萌格旺（0.5μg*10片,片剂，新增） 骨化三醇注射液： 溉纯（1μg:1mL,注射液），冲击肾内科市场，特别是血透病人。 帕立骨化醇 胜普乐（1ml：5μg），冲击血透高端病人。 非维生素D类竞品 阿仑膦酸钠维D3片 福善美（70mg+5600IU VD) 小结： 萌格旺来势凶猛，属于常规上网限价产品，价格优势明显，操作团队在肾内科资源较好。 肾性骨病新药品逐渐完成市场准入与医保配套，将会对骨化三醇在透析市场产生较大冲击。 骨化三醇（骨化三醇胶丸）?药代动力学特性的优势 口服半衰期短、体内无蓄积、长期用药安全性高 骨化三醇（骨化三醇胶丸）?药理作用 主要通过与靶细胞上维生素D受体结合而发挥其药理作用。 促进肠钙吸收 促进骨的形成和骨的矿化 直接和间接抑制甲状旁腺激素分泌，从而抑制骨吸收 提高神经肌肉协调性，增强肌力防止跌倒 钙剂只有在活性维生素D3的作用下方可被骨骼有效的利用，促进钙吸收，防止钙流失 骨化三醇在骨质疏松症中的应用 骨化三醇的适应症 绝经后骨质疏松及老年性骨质疏松 慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症； 术后甲状旁腺功能低下； 特发性甲状旁腺功能低下； 假性甲状旁腺功能低下； 维生素D依赖性佝偻病； 低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等 Calcitriol Calcitriol * 骨化三醇就是体内维生素D最终起作用的物质，也是活性最强的维生素D代谢物。