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中药透皮吸收制剂的研究进展 本文从中药透皮吸收机制、实验研究和促进剂研究三个方面介绍了中药透皮吸收制剂的概况，简要介绍了中药透皮吸收制剂的特点和问题，为中药透皮吸收制剂的进一步发展和应用提供了参考。这是目前新产品研究的方向之一。药物透皮吸收制剂又可称经皮给药系统或经皮治疗系统, 它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂。药物经皮给药系统在药剂学中是一个比较新兴的研究领域。药剂学的发展经历了格林药剂时代 (Pharmacy), 物理学药剂时代 (Pharmacy&, Phar 2 maceutics) , 生物药剂学时代 (Biopharmace ceutics), 临床药剂学时代 (Clinical pharmacy), 目前进入药物传递系统DDS时代。透皮控释制剂特别是中药透皮吸收给药制剂正是药剂学发展进程中的产物, 其具有很广阔的发展空间。 1 中药透皮吸收机制 1.1 角质层屏障药物的吸收途径 另一个功能就是吸收作用。皮肤的屏障作用主要是由角质层承担。角质层由多层重叠的具有纤维蛋白的角质素的细胞板组成, 药物透皮吸收首先要通过角质层屏障, 它是药物吸收的主要途径。药物的吸收绝大部分是通过细胞吸收, 是被动扩散过程, 而通过表皮细胞间的汗腺, 毛囊和皮脂腺药物的吸收, 与通过角质细胞的药物吸收相比要少的多。局部透皮给药后的药物动力学, 与其他途径完全不同, 由于角质层有很大的贮存作用和较低的运输能力, 药物透皮吸收后, 在低血药浓度峰值之后, 接着是一个长期的非常低的血药浓度扩散期, 这一扩散期可持续数日之久。 1.2 中药透皮药物，通过经络传导和针灸刺激，充分发挥其功效 和动物体的经络已被现代科学证明, 并证实经络穴位具有较周围皮肤阻抗低, 电容大等特征, 且经络穴位对渗透药物的药效有迭加放大的效果。 2 中药透皮吸收实验研究 2.1 青藤碱微乳透皮速率 通过模拟各种生物皮肤吸收, 结合现代仪器对中药透皮吸收药物的有效成分进行定性, 定量等数据分析, 研究其透过性, 透皮吸收促渗剂影响等。李熙等研究了青藤碱微乳体外透皮吸收的特性, 用稳定性实验考查青藤碱微乳的稳定性。用Valia-Chien扩散池研究青藤碱微乳的透皮速率。他所制备的微乳具有很好的透皮速率, 有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂。甘恕潮研究了麻黄素滴鼻液的体外透皮吸收, 采用体外扩散池, 以小鼠皮肤作为屏障, 通过高效液和紫外检测器检测不同时间透过小鼠皮肤的盐酸麻黄碱的含量, 观察其透皮吸收情况。结果表明麻黄素滴鼻液的透皮吸收较好, 适合局部用药。李国峰等选择酮基布络芬为模型药物, 采用Franz扩散池, 考察了药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤对体外表观透皮系数, 并比较吸收促进剂肉豆蔻异丙酯共存时的促透差异。结果表明, 酮基布络芬经剥离角质层皮肤的表观透皮系数是完整皮肤的1.7倍, 肉豆蔻异丙酯能分布在真皮层并明显增加药物在角质层的分布和经皮累计渗透量。 2.2 雷公藤对皮的渗透速率 将中药贴敷剂贴敷在实验动物的皮肤上用同位素示踪法等方法测定各种数据和指标变化, 研究中草药在体内的透皮吸收及分布等。沈子龙等用雷公藤甲素的3H标记物作示踪剂, 研究了雷公藤布剂中雷公藤甲素的离体皮肤渗透速率及辅料对其影响, 在体透皮吸收速率及其在体内分布和不同剂量的血药浓度时程曲线。孙考祥等用3H-丹参素的贴膏贴于大鼠, 尾静脉采血, 通过测定丹参素对在体皮肤透皮速率和血药浓度, 研究3H-丹参素贴膏透皮吸收, 发现大鼠贴膏后, 血药浓度开始上升, 12h前即达到峰值, 且能在较长时间内维持一定浓度范围, 72h后仍有较高水平。 3 透皮吸收促进剂治疗药物皮肤屏障的应用 由于皮肤的屏障作用, 以及药物本身的理化性质等因素, 很多药物不具备足够的渗透性, 经皮肤到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。因此克服皮肤的屏障作用, 促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸收促进剂的应用, 已成为增加药物透皮吸收的首选方法。是许多药物TDS研究中的重要环节。从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的热点, 其毒性一般小于合成的促渗剂, 作用于皮肤后可不同程度地改变其理化性质, 从而达到促渗的目的。 3.1 透皮促进剂的应用 冰片是龙脑和异龙脑的混合消旋体, 有芳香开窍, 止痛消炎的功效, 能引药由肌表直达腠理。冰片本身可作为透皮药物, 又是一种很好的透皮吸收促进剂。孙亦群等在将传统中药制剂九分散改制成喷雾剂的过程中, 通过透皮吸收实验发现, 3%的冰片对样品溶液的促渗效果最好, 其最佳处方为:20%样品乙醇溶液+3%冰片+5%甘油, 提出冰片是有效的透皮促进剂。朱建平等通过改良的Franz双是渗透