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头孢菌素类—第三代 药物名称 作 用 不良反应 头孢噻肟 (泰可欣) 对阴性杆菌强,耐酶性能好,用于敏感菌所致疾病 同头孢唑啉 头孢哌酮 (先锋必) 对阴性菌强,用于敏感菌所致疾病(N系统感染) 长期大量使用有出血倾向 头孢曲松 (菌必治) 同头孢噻肟,对阳性菌有中等强度作用 同头孢唑啉 头孢他啶 (复达欣) 对绿脓杆菌作用突出,耐酶性能好 类似于头孢唑啉 当前第62页\共有125页\编于星期日\19点 第四代头孢菌素:对G+球菌,G一杆菌均有效 头孢吡肟(cefepime)半衰期为2h,85%由肾排出,系广谱抗菌素,对B内酞胺酶较第三代更稳定,对G+球菌,G-杆菌,包括肠杆菌和绿脓杆菌均有效。80-90%由肾排出。剂量2-4 g/d分二次 IV。 头孢匹罗(cefpirome)对多种B内酞胺酶稳定,临床抗菌活性较第三代强。消除半衰期,剂量2-4g/d,分二次 IV。 头孢克定(cefclidin)对细菌细胞壁穿透性强,较第三代头孢对G-杆菌作用强,特别是绿脓杆菌,对B内酚胺酶稳定,半衰期为1.9h,剂量1-2g/d静滴 当前第63页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-氨基糖苷类 1.特点 ⑴抗菌谱:对需氧G- 杆菌有强大的抗菌活性,抑制细菌蛋白质的合成,为静止期杀菌剂 ⑵不良反应:耳毒性、肾毒性,高浓度引起神经肌肉阻滞,表现为急性肌肉麻痹,甚至引起呼吸停止 ⑶吸收:口服难吸收,肌注后大部分以原形从肾排泄,用碳酸氢钠碱化尿液,增强抗菌活性 ⑷易诱导产生获得性抗药性,且有明显的交叉抗药性 当前第64页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-氨基糖苷类 选用与比较 本类抗感染药主要作用于阴性菌感染: 链霉素主要用于抗结核; 庆大霉素抑制金黄色葡萄球菌,但对厌氧菌无效; 抗绿脓杆菌作用是:庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星; 链霉素、卡那霉素、核糖霉素对绿脓杆菌无效 避免钝化霉的产生 当前第65页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-氨基糖苷类 药物的相互作用 1、禁忌 不宜与耳毒性、强利尿剂、肌肉松弛药联用 2、拮抗作用 与抗胆碱酯酶药合用,可用于本类药物所致的重症肌无力或呼吸肌麻痹的急救 当前第66页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-氨基糖苷类 药物 作 用 用法与用量 链霉素 抗结核 0.75-1g/d肌注 庆大霉素 感染与脓毒症如伤寒、菌痢、肠炎 肌注8-24万U/d 静滴16-24万U/d 口服8-16万U/次 4次/d 阿米卡星 对钝化酶稳定,同庆大霉素 肌注200mg/ 次 2次/d 妥布霉素 对绿脓杆菌作用强 核糖霉素 毒性低 肌注0.5-1g/次 2次/d 当前第67页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 抗菌谱类似于青霉素G 使用注意事项 1、抑菌药:保持一定血浓,必须6h一次,空腹服 2、肝中代谢:长期用药,注意肝功能变化 3、分布广:禁用于中枢神经感染 4、稀释:先用注射用水溶解再稀释 5、避免与β-内酰胺类药物联用 当前第68页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 药物的相互作用 禁忌 与影响肝功能的药物联用 作用增强 与地高辛联用 代谢减慢 三唑仑、卡马西平、环胞霉素、苯妥英钠 当前第69页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 药 物 作 用 用法与用量 红霉素 和青霉素G相似而广,用于多种感染,如:流感引起上呼吸道感染、支原体及军团菌肺炎、淋病、百日咳、前列腺炎 口服 1-1.2g/d 分3-4次服 静滴 3.75-5mg/(Kg?次) 当前第70页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 红霉素不良反应: ① 口服对胃有刺激,肌注易引起静脉炎 ② 无味红霉素易致肝损害和黄疸 ③ 引起听觉障碍 ④ 易出现热药、荨麻疹 ⑤ 空腹服用,吸收好 当前第71页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 药物 作 用 用法与用量 不良反应 罗红霉素 与红霉素相似、但作用强、是红霉素的三倍,吸收好、排泄慢、血浓高,脂溶性好,用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、皮肤、五官等感染 口服0.15g/次 2次∕d 饭前服 消化道反应及 头痛、头晕、瘙痒等 当前第72页\共有125页\编于星期日\19点 抗感染药-大环内酯类 药 物 作
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