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《药物化学基础》
项目一:局麻药
任务一:全身麻醉药
;; 全身麻醉药(全麻药)是一类作用于中枢神经系统,通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。
其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。;通过呼吸道吸入而起麻醉作用
大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体,故又称为挥发性麻醉药
化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。;早期使用的吸入性全麻药
乙醚 优点:麻醉期清楚,镇痛和肌松作用良好
缺点:易燃、易爆,有刺激性,不易控制麻醉深浅,
易发生意外,使用受到一定限制
氧化亚氮 优点:镇痛作用良好、毒性低,
缺点:麻醉作用弱,易缺氧,通常不单独使用
氯仿 缺点:毒性大,早已淘汰。
结论: 有必要寻找更为理想的吸入性全麻药; 氟代烃类
氟烷(F3CCH2BrCl)
恩氟烷(F2CHOCF2CHFCl)
异氟烷(F2CHOCHClCF3)
七氟烷(FCH2OCH(CF3)2)
地氟烷(F2CHOCHFCF3 ) 脂肪烃类
醚 类;恩氟烷
;鉴 别:本品为含氟有机物,经破坏后可显氟离子的特殊反应。
作 用:本品为新型高效的吸入性全麻药,麻醉作用较强,并有
良好的肌松作用,起效快,无粘膜刺激作用,毒副作
用较小,一般用于复合全身麻醉。;定义:直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用,又称为非吸入性全身麻醉药
特点:作用迅速,对呼吸道无刺激作用,不良反应少
分类:其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物
另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等;巴比妥类药物
早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物,首先使用的是硫喷妥钠。
硫代巴比妥类脂溶性较大,吸收分布迅速,极易到达脑组织,故起效快,麻醉作用时间短,一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 ;非巴比妥类药物;麻醉作用较弱,起效较慢,毒性较小
可用作浅麻醉的维持药??
但有致梦幻副作用;
均具有速效、短效特点
可用于全身麻醉的诱导
依托咪酯结构中含有手性碳原子,仅右旋体有效。;
全麻药属于结构非特异性药物。
其麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质
;盐酸氯胺酮 ;旋光性:本品含手性碳原子,具旋光性,其右旋体的止痛和安眠
作用分别为左旋体的3倍和1.5倍,副作用也比左旋体少。
但临床常使用其外消旋体。;作 用:本品为静脉麻醉药,亦可肌肉注射,临床上主要用作手术麻
醉剂或麻醉诱导剂。特点是麻醉作用时间短,能选择性地阻
断痛觉,并使意识模糊,但意识和感觉分离。
缺 点: 是肌张力增加、心率加快、血压上升,并有幻觉、恶梦等副
作用。;
起效快、作用时间短,停药后能迅速清除
易于控制麻醉的深度和时间,具有适当的镇痛和肌松作用
毒副作用小,对人体无害,尤其对心、脑、肝、肾等器官无害
化学性质稳定、不易燃易爆,方便贮存、运输和使用
脂溶性大,静脉注射用全麻药同时还需有较好的水溶性。
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