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;主要内容;一、 基本概念;临床合理使用抗菌药物;;抗菌药物治疗性应用的基本原则;二、抗菌药物的分类及作用特点 ;机体药物病原菌关系;抗菌药的药效学特点; 合理应用的要点;;;喹诺酮类 DNA旋转酶
利福霉素类 依靠DNA的RNA多聚酶 ;药代动力学特点;;intrinsic resistance
固有耐药又称天然耐药,由细菌染色体基因决定,代代相传。
acquired resistance
获得性耐药,是指细菌在接触抗生素后,转变代谢途径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。这种耐药菌可通过耐药基因的传代、转移、传播、集中、变异等,形成高度和多重耐药。
cross resistance:
细菌对某种抗菌药产生耐药性后,对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性。;细菌耐药性变异的趋势 ;避开细菌耐药性的产生;常用抗菌药物;1、青霉素类 ;青霉素类药物临床应用提示;2. 头孢菌素类;头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性
第一代头孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)
头孢唑啉(Ⅴ)
其次代头孢菌素
头孢呋辛
第三代头孢菌素
头孢噻肟
头孢哌酮
头孢曲松
头孢他啶
第四代头孢菌素
头孢吡肟
; ;第2代头孢菌素
对多数青霉素酶稳定
抗菌谱较第1代为广
对革兰阴性菌的作用较第1代强
对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的抗菌活性差。
头孢呋辛: 对多数G+菌有较强抗菌作用,对G-菌作用较头孢唑啉强。能通过血脑屏障,为治疗化脓性脑膜炎选用药物。
头孢克罗:对G+菌抗菌活性较头孢氨苄强,对大肠、肺炎杆菌,奇异变形杆菌与头孢羟氨苄相仿
;第3代头孢菌素
对多种青霉素酶稳
对革兰阴性菌的抗菌作用强
某些品种对绿脓杆菌有效
某些品种的血清半衰期较长
;第3代头孢菌素 ;第4代头孢菌素;3、头霉素类 ;4、碳青霉烯类抗生素;美洛培南:
抗菌作用增强,不良反应较亚胺培南小
在脑膜炎病人脑脊液中可达到有效浓度。
用于细菌性脑膜炎疗效优于头孢噻肟。
帕尼培南:
抗菌作用与亚胺培南相像,
对窄嗜假单胞菌耐药。
对各种细菌有1~2h的抗生素后效应。
;氨曲南:
对β-内酰胺酶稳定
对G-菌作用强
对各种G+菌、厌氧菌耐药
不良反应少;6、大环内酯类抗生素;7、氨基糖苷类抗生素;前庭功能失调毒性挨次为:庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。
耳蜗神经损害程度挨次为:庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。;8、喹诺酮类抗菌药物;三、感染性疾病如何选择抗菌药物;1、依据病变部位 ;社区获得性肺炎的初始阅历性抗菌治疗; ②、老年人或有基础疾病患者;③、需要住院患者 ;④、重症患者;说明:
(1)支气管扩张症并发肺炎,铜绿假单胞菌是常见病原体,阅历性治疗药物选择应兼顾及此。亦有提倡喹诺酮类联合大环内酯类。
(2)疑有吸入因素时应联合甲硝唑或克林霉素,或优先选择氨苄西林/舒巴坦,阿莫西林/克拉维酸。;医院获得性肺炎(HAP)的初始阅历性抗菌治疗;重症HAP:
常见病原体:铜绿假单胞菌,
MRSA,
不动杆菌,
肠杆菌科细菌,
厌氧菌等。
抗菌药物选择:氟喹诺酮类或氨基糖苷类联合下列药物之一:
(1)抗假单胞菌β内酰胺类头孢他啶,头孢哌酮,哌拉西林,替卡西林等。
(2) 广谱β内酰胺类 /β内酰胺酶抑制剂(替卡西林/克拉维酸,头孢哌酮/舒巴坦,哌拉西林/他佐巴坦)。
(3)碳青霉烯类(如亚胺培南)
(4)必要时联合万古霉素(针对MRSA)
(5)当估量真菌感染可能时应选用有效抗真菌药物。
; (2)横隔以下的感染:;2、依据病原菌;;c、金葡菌;d、流感嗜血杆菌:
首选:第2,3代头孢菌素,
新大环内酯类,
复方磺胺甲恶唑,
氟喹诺酮类。
替代:β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂
;e、肠球菌:
尿道感染:
首选 氨苄西林/阿莫西林/青霉素+/-氨基糖苷类抗生素。
替换 万古霉素、氟喹诺酮类。
伤口感染,腹腔感染:
首选 氨苄西林/青霉素+/-氨基糖苷类抗生素。
替换 万古霉素、亚胺培南(粪肠球菌感染)。
;
心内膜炎:
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
替换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。
万古霉素耐药株的治疗:
首选:奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉
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