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《药物化学基础》
项目一: 麻醉药
任务二:局部麻醉药
;; 局部麻醉药简称局麻药,是一类通过可逆性阻断神经冲动的传导,在保持意识清醒状态下使局部痛觉暂时消失的药物,适用于局部小手术。;1532年,人们发现秘鲁人咀嚼南美洲古柯树叶来止痛;局麻药按化学结构可分为:
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
氨基醚类
氨基酮类;构成酯的两部分; 盐酸普鲁卡因 ;稳定性:
本品含有酯键,易水解失效。其水溶液水解速度受pH值和温度的影响较大:
①在碱性、中性及强酸性下(pH2.5)易水解
②在pH相同时,温度升高,水解速度增大。
本品含有芳伯氨基,易被氧化变色。
pH值增大、温度升高、紫外线照射、遇重金属离子或放置空气中等
均可加速其氧化变色,故本品及其制剂应避光保存。
;基本结构
–酰胺键代替酯键
–氨基和羰基的位置互换
-氮原子连接在芳环上,羰基为侧链一部分;盐酸利多卡因 ;稳定性:本品化学稳定性比普鲁卡因高。原因是:
①酰胺键比酯键较稳定;
②由于酰胺基邻位有两个甲基,形成空间
位阻作用,使其对酸、碱均较稳定,不易
发生水解。;Cl;芳 酸 酯 类;芳 酸 酯 类;Ⅰ;亲脂性部分(Ⅰ) ;中间联接链部分 ;中间联接链部分 ;亲水性部分(Ⅳ)
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