抗生素（药物化学课件）.pptxVIP

抗生素都有哪些？;何为抗生素？;抗生素的应用范围和定义 ;定义;来源;抗生素治疗疾病的历史;7;8;抗生素杀菌的四种主要作用机制;细菌对抗生素的主要耐药机制; β-内酰胺类抗生素;9-1 β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics);[定义]是指分子中含有四个原子组成的β -内酰胺环 的抗生素，是临床应用最多的一类抗生素。内酰胺是 指环状酰胺，而β -内酰胺即是环上的氮原子是连接 在相对于酰胺羰基的β -位的碳原子上。 [分类 - 按结构] 青霉素类 头孢菌素类 非经典的β-内酰胺类抗生素: (1)单环β-内酰胺；(2) 碳青霉烯类；(3) 氧青霉素类；(4) 青霉烯类。 ;[分类];青霉素(Penicillin) - 发展简史;青霉素(Penicillin)的作用机制;β-内酰胺环的作用;[结构特征] 分子内都有四员的β-内酰胺环，β-内酰胺类抗生素均通过内酰胺环上的氮原子和临近的碳原子与另一个五员或六员环相稠和。 除单环β-内酰胺外，在另一个稠环上与氮原子相邻的碳原子均连有一个羧基。 青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、头霉素类的β-内酰胺环羰基α-碳原子上都有一个侧链。 β-内酰胺环是一个平面结构，但两个稠和的环不共平面。青霉素沿着N1-C5轴重叠，头孢菌素沿着N1-C6轴重叠。 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S,5R,6R的具有活性。头孢菌素类抗生素有2个手性碳原子，4个旋光异构体中绝对构型为6R,7R的才具有活性。;结构特点 ;一、结构与分类 (一)青霉素类 1. 天然青霉素：共7种，包括常用青霉素G和V; 缺点：抗菌谱窄；细菌易产生耐药性；对酸不稳定；口服无效；且少数人易发生严重的过敏反应。 2. 半合成青霉素：由6-氨基青霉烷酸(6-APA)与相应的侧链缩合而制得。包括耐酸青霉素、耐酶青霉素和广谱青霉素等。;β-内酰胺抗生素的过敏原; 四环素类抗生素(Tetracycline Antibiotics);简介 ;四环素;四环素–理化性质;四环素–理化性质;27;四环素类抗生素的差向异构– 通过二甲氨基;29;与金属离子螯合： ;31; 氨基糖甙类抗生素(Aminoglycoside Antibiotics);33;34;35;36;37;38;39;40;41;大环内酯;9-2 大环内酯类抗生素;9-2 大环内酯类抗生素;???环内酯的结构改造 ;9-2 大环内酯类抗生素;9-2 大环内酯类抗生素;9-2 大环内酯类抗生素;49;50;51;52;53