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第四十一章抗结核病和抗麻风病药
Teacher:Gang Li
Institute: Pharmacology Group, Pharmacy department, Inner Mongolia medical college
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第一节 抗结核病药
一、 常用药物
一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等,
二线药:丙硫异烟胺、卡那霉素等
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(4)肾排出
1、药动学
(1)口服吸收完全,个体半衰期差异大(临床用药个体化)
(2)分布于全身体液和组织中
(3)代谢的场所是肝脏 即乙酰化
①快代谢型:
②慢代谢型
异烟肼
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2、抑菌作用:
异烟肼是前体药物,被酶激活,成为活性异烟肼。它对结核分枝杆菌具有高度选择性,抗菌力强,易穿透入细胞内。
3、临床应用:是各种类型结核病的首选药。
4、不良反应
(1)神经毒性
(2)过敏反应
(3)肝毒性
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利福平(RFP)
1、作用机制及耐药性
(1)抗菌谱广
(2)抗菌力强(对结核杆菌、麻风杆菌有强大的杀灭作用)
作用机制;特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成
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链 霉 素
特点:1、对结核杆菌有杀灭和抑菌作用
2、对浸润性、活动期的粟性效果较好
3、穿透力较弱,单用易产生抗药性
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4、不良反应
较少,最常见胃肠道症状,有肝损害及致畸作用
3、应用
主要用于抗结核,还可用于治麻风病,抗药金黄色葡萄球菌,链球菌所致的感染,沙眼衣原体等 。
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对氨水杨酸(PAS)
是种抑菌剂(对结核杆菌),一般与其他抗结核药联用。主要分布全身组织、体液及干酪样病灶中。不良反应为胃肠反应。
乙胺丁醇(一线药)
单用易产生耐药,但较慢,主要与利福平或异烟肼合用,不良反应主要是视神经炎。
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三、抗结核药的治疗原则
1、早期用药
2、联合用药
3、短期疗法
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