胆碱受体阻断药课件.pptxVIP

2023/7/29 胆碱受体阻断药 2023/7/29胆碱受体阻断药概念：是一类与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻止乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物。分类 1.M受体阻断药 2.N受体阻断药 2023/7/29第一节 M胆碱受体阻断药分类 天然品：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 半合成品：后马托品、普鲁苯辛、哌仑西平 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）来源是从颠茄、曼陀罗等植物中提出的生物碱，也可人工合成。常用硫酸阿托品体内过程口服易吸收，1小时后血药浓度达峰值。t1/2为4小时，作用维持时间约3~4小时。肌肉注射后15~25分钟血药浓度达峰值。吸收后分布广泛，可通过血脑屏障。 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）作用机理 M受体阻断作用 大剂量 阻断α1受体 血管扩张 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）药理作用阿托品的作用广泛，对M1、M2、M3受体都有高度选择性阻断作用不同效应器上的M受体对其敏感度不同，因此，随着阿托品剂量的增加，可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌松弛、心率加快等作用，大剂量还出现中枢症状。 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine） 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）一、M受体阻断作用1.抑制腺体分泌 小剂量（0.3-0.5mg） 抑制唾液腺和汗腺分泌 口干、皮肤干燥 较大剂量 减少胃液分泌 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）2.对眼睛的作用—与毛果芸香碱相反 ①扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔扩大。 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine） ②升高眼内压： 由于扩瞳作用，使虹膜退向外缘，因而使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，导致眼内压升高。----青光眼及眼压升高者 禁用 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine） ③调节麻痹： 阿托品阻断睫状肌上的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，不能将近物清晰成像于视网膜上，故视近物模糊不清，只适于看远物。 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）3.松弛内脏平滑肌特点：对正常功能状态的平滑肌影响较小，对过度活动或痉挛状态的平滑肌，松弛作用较显著。 胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌 〉胆道、输尿管和支气管平滑肌 〉子宫平滑肌 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）4.对心脏的影响 较大剂量（1~2mg） 心率加快，传导加速 二、扩张血管可能由于阿托品阻断α1受体，导致血管扩张三、对中枢神经系统作用大剂量：兴奋 抑制 （焦躁不安、 （昏迷、呼吸麻痹） 多语、呼吸兴奋） 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）临床用途 胃肠绞痛疗效好 1.内脏绞痛和遗尿症： 胆肾绞痛：阿托品+杜冷丁 2.全身麻醉前给药：由于阿托品能抑制腺体分泌，用于全身麻醉前给药时，可防止分泌物阻塞呼吸道肌及吸入性肺炎的发生。 3.眼科应用：①虹膜睫状体炎 ②眼底检查，可用后马托品替代（作用时间1~2天） ③验光配镜：仅用于儿童验光 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine） 4.缓慢型心律失常：如窦性心动过缓、房室传导阻滞。 5.抗休克：严重感染所致的中毒性休克（中毒性菌痢、中毒性肺炎）。 由于大剂量阿托品阻断α1受体，可解除动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官灌注量，但由于阿托品的副作用较多，现多用山莨菪碱来取代。 注意：补充血容量。 6.解救有机磷中毒： 2023/7/29M胆碱受体阻断药------阿托品（atropine）不良反应：1.副作用