解热镇痛药物合理使用演示文稿.pptVIP

塞来昔布(celecoxib) 抑制cox-2的作用是cox-1的375倍 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经 胃肠道副作用较小 有肾脏损害作用和心血管不良反应 当前第30页\共有46页\编于星期三\15点 尼美舒利 （nimesulide） 对cox-2的选择性抑制作用强 具有解热、镇痛、抗炎作用 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经 胃肠道副作用较小 有中枢神经和肝脏损害 当前第31页\共有46页\编于星期三\15点 FDA对尼美舒利的使用管理 禁止用于12岁以下儿童 作为抗炎镇痛的二线用药 适应症限于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗 最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天 当前第32页\共有46页\编于星期三\15点 三、常用解热镇痛抗炎药复方制剂 当前第33页\共有46页\编于星期三\15点 解热镇痛药物合理使用演示文稿 当前第1页\共有46页\编于星期三\15点 （优选）解热镇痛药物合理使用 当前第2页\共有46页\编于星期三\15点 1.水杨酸类：阿司匹林 2.苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 3.吡唑酮类：保泰松 4.磺酰苯胺类：尼美舒利 5.二芳基吡唑类：塞来昔布 6.其它抗炎有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、美洛昔康、吡罗昔康 常用的解热镇痛抗炎药 按化学结构 当前第3页\共有46页\编于星期三\15点 膜磷脂 花生四烯酸 LT 白三烯 PGF2 PGE2 前列腺素 合成酶 收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症 收缩支气管 收缩血管 收缩子宫 发热致痛 诱发炎症 血管扩张 组织水肿 保护胃黏膜 磷脂酶A2 非甾体抗炎药 ? 环氧酶 脂氧酶 抑 制 PGH2 作用机制 当前第4页\共有46页\编于星期三\15点 共同作用机制 通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 COX-1 COX-2 当前第5页\共有46页\编于星期三\15点 COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 稳定细胞功能， 具有强的致炎、 保护细胞 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用 COX-1 和 COX-2的特性比较 当前第6页\共有46页\编于星期三\15点 解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类 类别 药名 非选择性cox抑制药 阿司匹林、对乙酰氨基酚、 吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康 选择性cox-2抑制药 尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康 当前第7页\共有46页\编于星期三\15点 共同作用 解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用 当前第8页\共有46页\编于星期三\15点 一、非选择性cox抑制药 当前第9页\共有46页\编于星期三\15点 （一）水杨酸类 阿司匹林(aspirin) 当前第10页\共有46页\编于星期三\15点 吸收：口服吸收快而完全，2h达峰值浓度 分布：水杨酸盐的形式分布全身，血浆蛋 白结合率高达80%~90% 代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢 排泄：肾排泄 尿液的PH值可影响水杨酸盐的排泄 阿司匹林体内过程 当前第11页\共有46页\编于星期三\15点 解热镇痛抗炎抗风湿 影响血小板的功能 其他作用：酸化胆道 阿司匹林作用与应用 1.发热 2.慢性钝痛 3.风湿性和类风湿性关节炎 4.预防血栓栓塞性疾病 作用 应用 当前第12页\共有46页\编于星期三\15点 24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。 （用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒） 可降低发热患者的体温; 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状 1. 解热镇痛抗炎抗风湿 作用较强 当前第13页\共有46页\编于星期三\15点 抑制血小板中的COX-2 小剂量