注射用对氨基水杨酸钠说明书.pdf

注射用对氨基水杨酸钠 注射用对氨基水杨酸钠使用说明书 • 【药品名称】 通用名称：注射用对氨基水杨酸钠 英文名称：Sodium Aminosalicylate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Duianji Shuiyangsuanna • 【成份】本品主要成份为：对氨基水杨酸钠 • 【性状】本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。 • 【适应症】 适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，静滴可用于治疗结核性脑膜炎 及急性扩散性结核病。本品仅对分枝杆菌有效。单独应用时结核杆菌能迅速 产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合 用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。 主要用作二线抗结核药物。 • 【规格】1.2g；2.4g；3.6g； • 【用法用量】静脉滴注一日4～12g，临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再 用5%葡萄糖注射液500m 稀释，2～3小时滴完。小儿每日0.2～0.3g/kg。 • 【不良反应】1.发生率较多者：瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或 软弱，嗜酸性粒细胞增多（较常见的原因为过敏）。2.发生率较少者：下背 部疼痛、尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）、血尿；月经失调、发冷、男性性欲 减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重（甲状腺肿，粘液水肿）；眼或皮 肤黄染（黄疸、肝炎）；腹痛、背痛、苍白（溶血性贫血，由于G6PD缺乏）； 发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力（传染性单核细胞增多样综合症）。 • 【注意事项】1.交叉过敏反应，对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯（冬青油） 或其他含对氨基苯基团（如某些磺胺药或染料）过敏的患者对本品亦可呈过 敏；2.对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；使尿液中尿胆原测 定呈假阳性反应（氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应，产生橘红色混浊 或黄色，某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响）；使丙 氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）的正常值增高；3.下 列情况应慎用：充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD） 缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害；4.静脉滴注的溶液需新配，滴 注时应避光，溶液变色即不得使用。静脉滴注久用易致静脉炎。 • 【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇未证实有问题，同时联合疗法对于胎儿的 影响目前尚不清楚，但必须权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄， 哺乳期妇女须权衡利弊后选用。 • 【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。 • 【药物相互作用】1.对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用；2.本 品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨 酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。3.与乙硫异烟胺合用时可增 加不良反应。4.丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管 的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基 水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整， 并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用 药。5.氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低。 • 【药理毒理】只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同 类物，通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。 • 【药代动力学】自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后 迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。 本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合 率低（15%）。口服后1～2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，半衰期 （T1/2）为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50% 以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10小时内经肾小球滤过和 肾小管分泌迅速排出；14%～33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可 经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。 【贮藏】遮光，密闭保存。