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人之为学,不日进则日退,独学无友,则孤陋而难成;久处一方,则习染而不自觉。——《顾炎武》
书山有路勤为径,学海无涯苦作舟! 住在富人区的她
2022-2023 年药物制剂期末复习-药物设计学(药物
制剂)考试全真模拟全知识点汇编押题第六期(含答
案)
一.综合考核题库(共 35 题)
1.
下列不属于 Lipinski 法的是( 难度:1)
A、分子量<500
B、氢键给体 (OH 和 NH)≤5
C、氢键受体<10
D、极化表面积≤ 140
E、CLogP <5.0
正确答案:D
2.
经典的生物电子等排体包括( )、()、()、()、()(难度:2)
正确答案:一价原子和基团二价原子和基团三价原子和基团四取代的原子环系等价体
3.
经结构修饰提高血浆稳定性的方法是( 难度:1)
A、提高亲脂性
B、提高亲水性
C、增加易水解片段的位阻
D、引入不易代谢的原子或基团
E、增加易代谢片段的位阻
正确答案:C
4.
表观分布容积大的药物,一般在体内存留时间较长,消除较慢。(难度:1)
正确答案:正确
5.
10-位没有角甲基( 难度:4)
古之立大事者,不惟有超世之才,亦必有坚忍不拔之志。——苏轼
一寸光阴一寸金,寸金难买寸光阴。——《增广贤文》
书山有路勤为径,学海无涯苦作舟! 住在富人区的她
A、醋酸氢化泼尼酸
B、醋酸甲地孕酮
C、两者均是
D、两者均不是
E、以上都不对
正确答案:D
6.
构建片段库需要考虑的因子是(,难度:1)
A、库容量
B、可溶性
C、化学结构多样性
D、命中率
E、类药性
正确答案:A,C,E
7.
为了提高候选药物的主动转运效率,可在分子中引入与( )相似的结构片段。(难度:2)
正确答案:底物
8.
属于类药性的分子一定会成为药物。(难度:1)
正确答案:错误
9.
二价原子或基团进行生物电子等排,立体的相似性是借助于()相似性实现的( 难度:1)
A、范德华半径
B、键角
C、键长
D、pKa
E、电性
正确答案:B
10.
药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。(难度:1)
正确答案:正确
天行健,君子以自强不息。地势坤,君子以厚德载物。——《易经》
好学近乎知,力行近乎仁,知耻近乎勇。——《中庸》
书山有路勤为径,学海无涯苦作舟! 住在富人区的她
11.
在结构中有一个乙酰氨基( 难度:4)
A、醋酸氢化泼尼酸
B、醋酸甲地孕酮
C、两者均是
D、两者均不是
E、以上都不对
正确答案:C
12.
用五元或六元杂环代替酯基,可以发生下列哪些变化( )(难度:1)
A、提高化合物的活性
B、降低化合物的酸性
C、提高药物的代谢稳定性
D、亲脂性更强
E、更易被酶水解
正确答案:C
13.
与靶标结合的参数中与活性成正比的是(,难度:1)
A、LE
B、Ki
C、FQ
D、Kd
E、IC50
正确答案:A,C
14.
片断演化成先导物的三种模式分别是(,难度:1)
A、片断的生长
B、片断的连接
C、片断的融合
D、片段基团删除
E、片段组合
正确答案:A,B,C
15.
穷则独善其身,达则兼善天下。——《孟子》
常将有日思无日,莫待无时思有时。——《增广贤文》
书山有路勤为径,学海无涯苦作舟! 住在富人区的她
肽的二级结构的分子模拟包括(,难度:3)
A、α-螺旋模拟物
B、β-折叠模拟物
C、β-螺旋模拟物
D、γ-转角模拟物
E、以上都不是
正确答案:A,B,C
16.
下列哪一项不是药物化学的任务( 难度:4)
A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术
B、研究药物的理化性质
C、确定药物的剂量和使用方法
D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法
E、以上都不对
正确答案:C
17.
基于片段的药物设计中 NMR 检测方法,与靶蛋白结合的可以被检测。(难度:2)
正确答案:错误
18.
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