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本发明公开了一种西地那非中间体的制备方法。该方法以2‑氨基‑5‑磺酸基苯甲酸为起始原料，首先对氨基进行BOC保护，然后经二氯亚砜氯代，与N‑甲基哌嗪反应，并在酸性环境下脱掉BOC，得到2‑氨基‑5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基)‑苯甲酸；然后经过重氮化溴化，再用乙醇醚化，得到目标产物。本发明中2‑氨基‑5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基)‑苯甲酸经重氮化反应，将氨基转化为溴，再使用乙醇醚化，避免了毒性较高的溴乙烷、硫酸二甲酯的使用，绿色环保，利于放大生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113754612 A
(43)申请公布日 2021.12.07
(21)申请号 202111248346.X
(22)申请日 2021.10.26
(71)申请人 山东安舜制药有限公司
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