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药物化学外周神经系统药物;乙酰胆碱的生物合成;拟胆碱药;胆碱受体激动剂;常见的胆碱受体激动剂;由乙酰胆碱结构改造得到;构效关系;;乙酰胆碱酯酶抑制剂;水解机理;;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;由毒扁豆碱结构改造得到;机理;不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;抗胆碱药;生物碱类M胆碱受体拮抗剂;阿托品类似物;;结论;莨菪酸的特异反应;全合成M胆碱受体拮抗剂;鉴别:;构效关系;;N胆碱受体拮抗剂(N2);去极化型神经肌肉阻断剂;非去极化型神经肌肉阻断剂;第四节 组胺H1受体拮抗剂
Antiallergic Drugs;组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物内,为自身活性物质,在动物体内,组胺的合成是组胺酸经组胺酸脱羧酶脱羧而得,通常与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞中。;组胺的生物合成;组胺的互变异构;组胺受体;第34页/共144页;抗组胺药; 抗过敏药;1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物;抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型;设计思想;;1、乙二胺类;乙二胺的两个N处于杂环中,依然有效;2、氨基醚类(X=CHO);结构修饰
(1)、苯环对位引入取代基;(2)吡啶代替苯环;(3)氨基置于环中;这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药,作用强,起效快,服用30min后即起效,可持续12h,具显著的止痒作用。以RR和RS 型活性好,说明与苯环相连的碳原子的立体化学对活性有较大的影响。;3、丙胺类(X=CH);N,N-二甲基-r-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐;活性E型大于Z型
E型与H1受体的结合力是Z型的约1000倍;氯苯那敏的合成;4、三环类;当N被CH=CH替代
;第54页/共144页;;当X=C ,Y=S时,为噻吨类;2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐;;第59页/共144页;;第61页/共144页;第62页/共144页;结构通式;Ar1,Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环
X为C,N,O等电子等排体
尾部可以是开链的叔胺,多见二甲氨基,也可以是脂肪杂环
X与N之间常见2个C原子;1、原子间距;2、芳环部分;3、尾部可以是开链的叔胺,多见二甲氨基,也可以是脂肪杂环
4、异构体;
1、马来酸氯苯那敏
2、赛庚啶
3、西替利嗪
;??来酸氯苯那敏;赛庚啶;返回;第一节、抗溃疡药; 消化性溃疡是常见和多发的疾病
之一。曾有人估计在一般人口中,约
有5-10% 在其一生中某一时期,患过
胃或十二指肠溃疡。 ;第74页/共144页;第75页/共144页;第76页/共144页;1、缓解症状
(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热);抑制攻击因子的药物;一.抗酸药;二.抑制胃酸分泌药;;H2受体拮抗剂
质子泵抑制剂
前列腺素类化合物;一、H2受体拮抗剂 ;第84页/共144页;第85页/共144页;第86页/共144页;第87页/共144页;第88页/共144页;第89页/共144页;1、咪唑类;拮抗作用是胍基组胺的100倍,几乎无激动作用,但口服无效
活性是布立马胺的10倍,但引起肾脏损害和粒细胞缺乏。
;动态构效关系分析;第93页/共144页;第94页/共144页;第95页/共144页;第96页/共144页;“我们接到公司的电话, 说甲硫咪脲遭到禁用。之后,我们不得不牵着手过河,因为深怕有人会跳河,每个人都沮丧得不得了。”;第98页/共144页;关于西咪替丁;关于西咪替丁;第101页/共144页;第102页/共144页;第103页/共144页;第104页/共144页;第105页/共144页;2、呋喃类;第107页/共144页;有效;第109页/共144页;第110页/共144页;3、噻唑类;1986年问世,作用是西咪替丁的50倍。;4、哌啶甲苯类;5、吡啶类;H2受体拮抗剂的基本化学结构和构效关系;二、质子泵抑制剂;第117页/共144页;第118页/共144页;1、苯并咪唑类;第120页/共144页;第121页/共144页;第122页/共144页;第123页/共144页;第124页/共144页;第125页/共144页;第126页/共144页;;构效关系;2、杂环稠合咪唑类;第130页/共144页;二、前列腺素类化合物;第132页/共144页;PGE1类;PGE2类; 1、西米替丁
2、雷尼替丁
3、法莫替丁
4、奥美拉唑
;;雷尼替丁;(1-甲氨基-2-硝基乙烯基)甲基硫醚;法莫替丁;奥美拉唑 ;返回; 本章重点提示;抗溃疡药物的分类
H2受体拮抗剂的基本化学结构、化学结构类型
代表性药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑及其作用特点
合成
;感谢观看!
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