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本发明属于药物合成领域,涉及一种伊洛前列素的制备方法,具体而言,以式Ⅱ化合物为原料,经过Wittig反应和戊酸侧链拼接得到式Ⅲ化合物,E型/Z型约2:1,通过液相分离得到单一的E型,通过戴斯马丁氧化生成醛即式Ⅳ化合物,再通过Wittig‑Hornor反应和炔基侧链式Ⅷ化合物拼接得到式Ⅴ化合物,手性还原得到式Ⅵ化合物,最后脱去羟基保护基得到伊洛前列素。相对于其它路线反应步骤少、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113683544 A
(43)申请公布日
2021.11.23
(21)申请号 20201
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