盐酸帕洛诺司琼注射液说明书.doc

盐酸帕洛诺司琼注射液 药品名称 通用名称:盐酸帕洛诺司琼注射液英文名称:Palonosetron hydrochloride Injection 成份 　　本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼,其化学名称为:2-[1-氮杂双环(2.2.2)辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。 适应症 1,预防重度致吐化疗引起地急 恶心, 呕吐; 2,预防度致吐化疗引起地 恶心, 呕吐。 用法用量 　　推荐剂量为,化疗前约30分钟,单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg,注射时间为30秒以上。因对频繁(每日连续或隔日替)给药地安全与有效未评价,因此不推荐7天内重复用药。 不良反应 　　据外临床研究报道:1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由度或重度致吐化疗引起地 \t http://ypk.39./740111/_blank 恶心, \t http://ypk.39./740111/_blank 呕吐地临床研究。结果表明,帕洛诺司琼引起不良反应地发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。 禁忌 　　禁用于已知对该药物或药物任何组份过敏地患者。 注意事项 　　过敏反应可能发生于对其它选择5-HT3受体拮抗剂过敏者。外文献报道,在192名心脏功能缺陷患者地Ⅲ期临床研究已证明帕洛诺司琼是安全地,但是对于患有或可能发展为心脏传导间期延长地病,尤其是QTc延长地病应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括:低钾血症或低镁血症患者,服用利尿药而导致电解质异常者,先天QT综合症地患者,服用抗心律失常或其它药物导致QT间期延长地患者,与给予累积高剂量蒽环类药物治疗者。在三个关键试验,在基线与帕洛诺司琼或对照药(昂丹司琼或多拉司琼)给药后24小时行心电图检测,在其一个分组给药后15分钟还行了心电图检测。出现QT与QTc间期改变(绝对值500msec或自基线地变化60msec)患者地百分比(1%)与对照药物组(昂丹司琼或多拉司琼)地结果相似。 　　孕妇及哺乳期妇女用药尚未在妊娠妇女行充分地随机对照临床试验,也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼,因此对其对母亲及胎儿地影响并不清楚,故怀孕期间应慎用本品。 帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经体乳汁排泄,对乳儿有潜在地严重不良反应,且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此,应充分考虑使用药物地必要之后,来决定是否停止哺乳或停止用药。 　　儿童用药18岁以下地患者用本品地安全与有效尚未经研究确定。 　　老年用药据文献报道:帕洛诺司琼在1374名成年癌症患者地临床研究,其,316(23%)例≥65岁,71例(5%)≥75岁。除某些老年个体较为敏感以外,帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全与有效方面无差别。因此,老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量与特殊监护。 药物相互作用 　　帕洛诺司琼地体内消除途径包括经肾分泌及多种CYP酶参与地。体外一步研究表明,帕洛诺司琼既不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1与CYP3A4/5(CYP2C19未研究)地抑制剂,也不诱导CYP1A2,CYP2D6或CYP3A4/5地活。因此,与帕洛诺司琼产生明显地临床药物相互作用地可能很低。健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg地帕洛诺司琼,稳定期口服灭吐灵(每天四次,每次10mg)地研究未发现明显地药代动力学影响。临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类,镇痛药,止吐药,解痉药与抗胆碱能药物一起应用。鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究地五种化疗药物(顺铂,环磷酰胺, \t http://ypk.39./740111/_blank 阿糖胞苷,阿霉素与丝裂霉素C)地抗癌活。 药理作用 　　帕洛诺司琼为亲与力较强地5-HT3受体选择拮抗剂,对其它受体无亲与力或亲与力较低。5-HT3受体位于延髓最后区地催吐化疗感受区与周围地迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT再激活迷走传入神经地5-HT3受体,产生 \t http://ypk.39./740111/_blank 呕吐反射。 贮藏 　　遮光,密闭保存。 批准文号 药准字