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中枢神经系统药物;第一节 镇 静 催 眠 药 Ｓedative-hypnotics;一、催眠镇静与剂量的关系;二、镇 静 催 眠 药 分 类;第5页/共59页;6;;取代基引入形成的加氢;官能团引入形成的加氢;键饱和形成的加氢;;第12页/共59页; 典型反应法是采用丙二酸二乙酯合成;;内酰亚胺醇;;异戊巴比妥;;注射剂使用注意：; 与铜盐作用能产生类似双缩脲的紫蓝色络合物; 与硝酸汞作用产生白色胶状沉淀，溶于过量试剂和氨中; 与硝酸银作用产生白色二银盐沉淀;酸性;;其它巴比妥类镇静催眠药;甲基取代起效快; 在生理PH7.4的条件下药物在体内解离常数;;巴比妥酸无活性;药物应有合适解离度;②脂水分配系数;药物作用与脂水分配系数关系;第33页/共59页;苯二氮卓类镇静催眠药;Diazepam;标氢的定义;有标氢的药物结构;无标氢的药物结构;;氧和脒结构—不是活性的必要部分;较好的抗焦虑和镇静催眠作用
安全范围大
几乎完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药;地西泮;理化性质-水解性;可逆性水解 在胃酸作用下， 4、5位间开环，进入碱性肠道，又闭环。;;Oxazepam 的作用;;Triazolam; 第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药;稠杂环命名规则; 稠杂环体系的编号;杂环优于芳环；大环优于小环；
环大小相同时杂原子数多者优先；
环大小、杂原子数相同时，按N、O、S顺序优先确定
环大小、杂原子数相同时，杂原子种类多者优先；
环大小、杂原子种类、数目相同时，稠合前编号低者优先；
两环共用的杂原子同属于两环。;;口服给药后迅速吸收,并发生氧化反应;作用靶点;作用;构效关系 ; 熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥药物的构效关系。;感谢观看！
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