药品管理法规卿.pptxVIP

药品管理法规卿;; ;第一节 药物作用的基本规律;一、药物的作用与效应;; 药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用，而对其他组织或器官无作用。 ;选 择 性;（一）治疗作用（therapeutic effect）;（二）不良反应 （adverse drug reaction, ADR） 上市药品在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。;副反应(side reaction) 毒性反应（toxic reaction） 后遗效应（after effect） 变态反应（allergic reaction） 继发反应（secondary reaction） 停药反应（ withdrawal reaction ） 特异质反应（idiosyncrasy reaction ） 依赖性（dependence ） ;副反应(side reaction) ：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）：由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 ;后遗效应（after effect）：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 变态反应（allergic reaction）：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。 继发反应（secondary reaction）：是继发于药物治疗作用之后的不良反应。;停药反应（withdrawal reaction） 病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象;特异质反应（idiosyncrasy reaction）;依赖性（dependence ）;三、量效关系;三、量效关系; ;2.质反应及其量效曲线;质反应与质反应曲线;该曲线有两种状态，若横坐标采用对数剂量，纵坐标采用反应频数时为频数分布曲线（常态分布曲线），表明大多数个体是在某个合适剂量时发生效应，仅少数个体在较小剂量或很大剂量时才发生效应；如改用累加阳性频数（发生阳性反应的个数相加）为纵坐标时，则为S 形量效曲线（见图1）。;;效应;第25页/共77页;四、构效关系;药物作用的靶点 1. 受体 2.酶 3.离子通道 4.转运体 5.免疫系统 6.基因;一、受体与配体;药物和特异性受体结合方式: (1) 离子键 (2) 氢键 (3) 范德华引力 (4) 共价键;;;; ;多巴胺受体; 阿片受体;组胺受体;AT1 AT2 AT3;Gs;;;;三、受体的调节;四、受体与药物相互作用的学说;占领学说;激动药（agonist）;部分激动药(partial agonist) 有较强的亲和力，但内在活性不强（0α1）,即表现部分阻断作用。 反向激动药（inverse agonist）;0;拮抗药(antagonist);剂量比 (Dose ratio);;激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药;;2.亲和力= 1/KD 3.亲和力指数（pD2）解离常数的负对数，即 pD2=-logKD pD2值越大，药物的亲和力越大。;;;大纲要求;A型题;;5.药物的副反应是 A.一种过敏反应 B.因用量过大所致 C.在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用 D.指毒剧药所产生的毒性 E.由于病人高度敏感所致;7.关于药物过敏反应的描述，错误的是 A.过敏体质的易发生 B.是一种病理性免疫反应 C.是由于药量过大所致 D.又称变态反应 E.与用药量无关;9.关于副作用的描述，错误的是 A.每种药物的副作用都是固定不变的 B.是治疗量是出现的 C.可由治疗目的的不同而转化 D.副反应可以预料 E.症状较轻，可恢复 ;11.治疗指数是指 LD 50 / ED 5 LD 5 / ED 50 LD 95 / ED 50 LD 95 / ED 5 LD 50 / ED 50;13.从一条已知量效曲线看不出哪一项内容 A. 最小有效浓度 B. 最大有效浓度 C. 最小中毒浓度 D. 半数有效浓度 E. 最大效能;15.LD50是 A.极量的1/2 B.引起半数实验动物治疗有效的剂量 C.最大治疗量的1/2 D.最小治疗量的1/2 E.引起半数实验动物死亡的剂量;17.A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确 A．B药疗效比A药差 B．A药强度是B药的100倍 C．A药毒性比B药小 D．需要达最大效能时A药优于B药 E．A药作用持续时间比B药短;19.药物的最大效能主要反映药物的（ ）较大 A.内在活性 B